13 января 2012

Всасывание, распределение и выведение левомицитина

После приема внутрь левомицетин быстро и полно (до 90%) всасывается.

Препарат обнаруживается в крови уже через 30 мин после введения, максимума концентрация достигает через 2—3 ч. Через 4—5 ч уровень левомицетина в крови начинает снижаться. Существует прямая зависимость между величиной введенной дозы и содержанием антибиотика в крови (смотрите таблицу ниже). Время снижения концентрации антибиотика в крови наполовину (Т12) составляет 3 1/2—5 ч. Обычный интервал между введениями антибиотика 6—8 ч.

При приеме внутрь левомицетин распределяется в организме неравномерно. Наибольшая концентрация создается в печени, почках, значительно меньшая — в ткани мозга. Левомицетин проникает через гематоэнцефалический барьер и в норме обнаруживается в ликворе в концентрациях, составляющих 30—50% его уровня в крови. Максимального уровня в спинномозговой жидкости антибиотик достигает через 4—5 ч после введения. При многодневной терапии высокие концентрации левомицетина в ликворе сохраняются спустя 24 ч после прекращения лечения. Эффективными концентрациями левомицетина в отношении большинства возбудителей считают 4—10 мкг/мл. Для обеспечения таких концентраций в ликворе дозу антибиотика при лечении менингитов обычно удваивают.

Левомицетин хорошо диффундирует в ткани и жидкости организма. В плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях он обнаруживается в концентрациях, составляющих 30—50% его уровня в крови.

Концентрация левомицетина в сыворотке крови при пероральном применении

Однократная доза Концентрация в мкг/мл после введения через
г мг/кг 1—2 ч 3—4 ч 5—7 ч 8—10 ч 11 — 12 ч 24 ч
0,5 7,5 2—3 3—4 1—2 <2
1 15 4—6 8—10 5—7 3—4 2
1,5 22—25 10—14 10—12 5—10 5 2—5
2 30 15—20 12—15 10—12 5 3—4
Суточная доза при многократном введении Средняя концентрация в мкг/мл
г мг/кг
4 раза по 0,25 15 От 2 до 5
4 раза по 0,5 30 От 4 до 6
3 раза по 1,0 45—50 От 10 до 25

Левомицетин проникает через плаценту. В амниотической жидкости и крови плода антибиотик находится в терапевтических концентрациях. Содержание препарата в молоке матери колеблется в широких пределах (0—50% от уровня в крови).

При введении внутрь и местном применении терапевтическая концентрация левомицетина быстро создается в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза. В хрусталик антибиотик не проникает.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…