Форма выпуска рифамицинов
Форма выпуска. Рифамицин SV выпускают в виде стерильной натриевой соли для инъекций с содержанием во флаконе по 125, 250 и 500 мг препарата, рифамид — в ампулах, содержащих 150 мг препарата.
Побочные явления. Антибиотики данной группы хорошо переносятся больными, а побочные реакции наблюдаются редко. К основным проявлениям побочного действия относятся аллергические реакции (кожные высыпания, эозинофилия), которые быстро исчезают после отмены препаратов.
При длительном внутривенном введении возможно развитие тромбофлебитов и облитерации вен.
Осторожность следует соблюдать при лечении больных с нарушениями функции печени. В таких случаях применение препаратов может сопровождаться развитием желтухи.
Рифампицин
Синонимы: Rifadin, Rifaldazin, Rifampin, Rifaldin, Rimactan.
Полусинтетический антибиотик, полученный в 1965 г. путем химической модификации рифамицина SV.
Физико-химические свойства
3-(4-Метил-1-пиперацинил-имино-метил)-рифамицин SV. Суммарная формула С43Н58N4O12. Молекулярный вес 822,97.
Кристаллический порошок оранжевого цвета, хорошо растворимый в метаноле, этилацетате, хлороформе и других органических растворителях. Растворимость в воде зависит от рН растворов. При рН выше 6,0 плохо растворим в воде, при рН ниже 6,0 растворяется лучше. Основными преимуществами рифампицина, отличающими его от рифамицинов, являются: хорошее всасывание при введении внутрь, меньшее выведение с желчью, более широкий спектр антибактериального действия.
Спектр действия рифампицина включает грамположительные микроорганизмы, минимальная подавляющая концентрация антибиотика в отношении которых составляет 0,002—0,5 мкг/мл; грамотрицательные бактерии (Е. coli, Proteus sp., Klebsiella, Pseudomonas) и др., с пределами колебания чувствительности от 1 до 10 мкг/мл и более (25—> 40 мкг/мл для штаммов Ps. aeruginosa), микобактерии, рост которых in vitro задерживается при концентрациях 0,005—2 мкг/мл (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр рифампицина
Микроорганизм | МП К В мкг/мл |
Staphylococcus aureus | 0,002—0,005 |
Staphylococcus albus | 0,002 |
Streptococcus faecalis | 0,01—0,5 |
Streptococcus haemoliticus | 0,02 |
Diplococcus pneumoniae | 0,01 |
Neisseria catarrhalis | 0,001 |
Neisseria gonorrhoeae | 0,02 |
Bacillus subtilis | 0,02 |
Bacillus cereus | 0,5 |
Bacillus anthracis | 0,01 |
Brucellae | 1—2 |
Clostridium perfringens | 0,002 |
Haemophilus influenzae | 0,02 |
Mycobacterium tuberculosis | 0,005—0,5 (в жидкой среде) |
Mycobacterium tuberculosis | 0,5-5 (в яичной среде) |
Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду | 0,5—1 |
Mycobacterium bovis | 0,002—0,1 |
Aerobacter aerogenes | 5—>10 |
Klebsiella pneumoniae | 5—10 |
Pseudomonas aeruginosa | 5—>50 |
Proteus sp. | 5—>25 |
Escherichia coli | 1—50 |
Salmonellae | >10 |
Shigellae | 5—10 |
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…