13 января 2012

Форма выпуска рифамицинов

Форма выпуска. Рифамицин SV выпускают в виде стерильной натриевой соли для инъекций с содержанием во флаконе по 125, 250 и 500 мг препарата, рифамид — в ампулах, содержащих 150 мг препарата.

Побочные явления. Антибиотики данной группы хорошо переносятся больными, а побочные реакции наблюдаются редко. К основным проявлениям побочного действия относятся аллергические реакции (кожные высыпания, эозинофилия), которые быстро исчезают после отмены препаратов.

При длительном внутривенном введении возможно развитие тромбофлебитов и облитерации вен.

Осторожность следует соблюдать при лечении больных с нарушениями функции печени. В таких случаях применение препаратов может сопровождаться развитием желтухи.

Рифампицин

Синонимы: Rifadin, Rifaldazin, Rifampin, Rifaldin, Rimactan.

Полусинтетический антибиотик, полученный в 1965 г. путем химической модификации рифамицина SV.

Физико-химические свойства

3-(4-Метил-1-пиперацинил-имино-метил)-рифамицин SV. Суммарная формула С43Н58N4O12. Молекулярный вес 822,97.

Рифампицин

Кристаллический порошок оранжевого цвета, хорошо растворимый в метаноле, этилацетате, хлороформе и других органических растворителях. Растворимость в воде зависит от рН растворов. При рН выше 6,0 плохо растворим в воде, при рН ниже 6,0 растворяется лучше. Основными преимуществами рифампицина, отличающими его от рифамицинов, являются: хорошее всасывание при введении внутрь, меньшее выведение с желчью, более широкий спектр антибактериального действия.

Спектр действия рифампицина включает грамположительные микроорганизмы, минимальная подавляющая концентрация антибиотика в отношении которых составляет 0,002—0,5 мкг/мл; грамотрицательные бактерии (Е. coli, Proteus sp., Klebsiella, Pseudomonas) и др., с пределами колебания чувствительности от 1 до 10 мкг/мл и более (25—> 40 мкг/мл для штаммов Ps. aeruginosa), микобактерии, рост которых in vitro задерживается при концентрациях 0,005—2 мкг/мл (смотрите таблицу ниже).

Антимикробный спектр рифампицина

Микроорганизм МП К В мкг/мл
Staphylococcus aureus 0,002—0,005
Staphylococcus albus 0,002
Streptococcus faecalis 0,01—0,5
Streptococcus haemoliticus 0,02
Diplococcus pneumoniae 0,01
Neisseria catarrhalis 0,001
Neisseria gonorrhoeae 0,02
Bacillus subtilis 0,02
Bacillus cereus 0,5
Bacillus anthracis 0,01
Brucellae 1—2
Clostridium perfringens 0,002
Haemophilus influenzae 0,02
Mycobacterium tu­berculosis 0,005—0,5 (в жидкой среде)
Mycobacterium tuberculosis 0,5-5 (в яичной среде)
Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду 0,5—1
Mycobacterium bovis 0,002—0,1
Aerobacter aerogenes 5—>10
Klebsiella pneumoniae 5—10
Pseudomonas aeruginosa 5—>50
Proteus sp. 5—>25
Escherichia coli 1—50
Salmonellae >10
Shigellae 5—10


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…