13 января 2012

Величина минимальной подавляющей концентрации рифамицина SV и рифамида

Величина минимальной подавляющей концентрации зависит от условий определения (состава и рН питательной среды, времени инкубации, возраста культуры и т. д.). Рифамицины на размножающиеся микроорганизмы действуют бактерицидно. Бактерицидная концентрация в отношении большинства микроорганизмов соответствует бактериостатической или превышает ее в 2—3 раза. В культуре макрофагов действует на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оптимум действия наблюдается при рН 5,5—6,0; при рН больше 8,0 или меньше 5,0 активность антибиотиков снижается. Белками сыворотки крови связываются на 70—80%.

Устойчивость микробов к рифамицинам in vitro и в процессе терапии развивается быстро. Уже после первого пассажа на средах, содержащих антибиотики, устойчивость микобактерий и стафилококков возрастает в 100—500 раз и сохраняется длительно на высоком уровне (больше 1 года). У кишечных палочек и энтерококков нарастание устойчивости выражено незначительно. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается.

Всасывание, распределение, выведение

При приеме внутрь рифамицин SV и рифамид всасываются плохо и применяются поэтому только парентерально. При внутримышечном введении они быстро всасываются, а максимальный уровень в крови обнаруживается через 30 минут после введения. Время снижения концентрации наполовину составляет около 2 ч и колеблется в зависимости от состояния функции печени и применяемой дозы антибиотиков. Терапевтическая концентрация для большинства чувствительных грамположи- тельных микроорганизмов поддерживается в течение 6—8 ч при дозе 500 мг.

При повторном введении в течение 5 дней (по 250 мг дважды в день) средний уровень антибиотиков в крови колеблется в пределах от 0,89±0,133 до 1,12±1,16 мкг/мл; кумуляции не наблюдается. При внутривенном введении в дозе 1—2 г концентрация рифамицинов в крови достигает 40—50 мкг/мл, однако падает практически до нуля в течение 3 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация рифоцина и рифамида в сыворотке крови после однократного внутримышечного введения

Однократная доза в мг Концентрация в сыворотке крови в мкг/мл после введения через
1 ч 2 ч 4 ч 8 ч
Рифоцин
250 0,5—2,5 1,3—2 0,1—0,6 0,05—0,2
500 3,1 2—3,2 1—2,4 0,1—0,6
Рифамид
250 1,1—1,8 0,6—1 ,4 0,4—0,5
500 2,9—5,1 1,9—3,5 0,8—1 ,8 0,3—0,5

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…