13 января 2012

Величина минимальной подавляющей концентрации рифамицина SV и рифамида

Величина минимальной подавляющей концентрации зависит от условий определения (состава и рН питательной среды, времени инкубации, возраста культуры и т. д.). Рифамицины на размножающиеся микроорганизмы действуют бактерицидно. Бактерицидная концентрация в отношении большинства микроорганизмов соответствует бактериостатической или превышает ее в 2—3 раза. В культуре макрофагов действует на внутриклеточно расположенные микобактерии. Оптимум действия наблюдается при рН 5,5—6,0; при рН больше 8,0 или меньше 5,0 активность антибиотиков снижается. Белками сыворотки крови связываются на 70—80%.

Устойчивость микробов к рифамицинам in vitro и в процессе терапии развивается быстро. Уже после первого пассажа на средах, содержащих антибиотики, устойчивость микобактерий и стафилококков возрастает в 100—500 раз и сохраняется длительно на высоком уровне (больше 1 года). У кишечных палочек и энтерококков нарастание устойчивости выражено незначительно. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается.

Всасывание, распределение, выведение

При приеме внутрь рифамицин SV и рифамид всасываются плохо и применяются поэтому только парентерально. При внутримышечном введении они быстро всасываются, а максимальный уровень в крови обнаруживается через 30 минут после введения. Время снижения концентрации наполовину составляет около 2 ч и колеблется в зависимости от состояния функции печени и применяемой дозы антибиотиков. Терапевтическая концентрация для большинства чувствительных грамположи- тельных микроорганизмов поддерживается в течение 6—8 ч при дозе 500 мг.

При повторном введении в течение 5 дней (по 250 мг дважды в день) средний уровень антибиотиков в крови колеблется в пределах от 0,89±0,133 до 1,12±1,16 мкг/мл; кумуляции не наблюдается. При внутривенном введении в дозе 1—2 г концентрация рифамицинов в крови достигает 40—50 мкг/мл, однако падает практически до нуля в течение 3 ч (смотрите таблицу ниже).

Концентрация рифоцина и рифамида в сыворотке крови после однократного внутримышечного введения

Однократная доза в мг Концентрация в сыворотке крови в мкг/мл после введения через
1 ч 2 ч 4 ч 8 ч
Рифоцин
250 0,5—2,5 1,3—2 0,1—0,6 0,05—0,2
500 3,1 2—3,2 1—2,4 0,1—0,6
Рифамид
250 1,1—1,8 0,6—1 ,4 0,4—0,5
500 2,9—5,1 1,9—3,5 0,8—1 ,8 0,3—0,5

«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…