Форма выпуска феноксиметилпенициллина
Препарат выпускают в виде свободной кислоты, которая представляет собой белые кристаллы различной формы, плавящиеся с разложением при температуре 118—120°.
Плохо растворим в воде (0,6—0,9 мг/мл), хорошо — в метиловом спирте, ацетоне, бутилацетате и хлороформе. Образует соли с неорганическими катионами (натрий, калий), а также с новокаином и N,N'-дибензилэтилендиамином. Новокаиновая соль в отличие от аналогичной соли бензилпенициллина хорошо растворима в воде, N,N'-дибензилэтилендиаминовая соль, как и соответствующая соль бензилпенициллина, плохо растворима в воде. Натриевая и калиевая соли феноксиметилпенициллина хорошо растворимы в воде (750 мг/мл).
Феноксиметилпенициллин не разрушается кислотой желудочного сока, при рН 1,0—5,0 сохраняет более половины своей активности в течение 5 ч и более (бензилпенициллин в тех же условиях — лишь от 4 до 30 мин). В щелочной среде (рН 9,0—11,0) инактивируется быстрее бензилпенициллина. Легко разрушается при действии окислителей и специфического фермента — пенициллиназы. Устойчив к воздействию солнечного света.
Биологическая активность феноксиметилпенициллина измеряется в единицах действия. Одна единица действия соответствует специфической активности 0,590 мкг химически чистой кристаллической феноксиметилпенициллиновой кислоты. Товарные препараты антибиотика должны содержать не менее 1600 ЕД/мг. Теоретическая активность феноксиметилпенициллина 1695 ЕД/мг. Хранят препараты феноксиметилпенициллина в сухом помещении при комнатной температуре.
Лекарственные формы, показания и методы применения. Показания к применению феноксиметилпенициллина те же, что и для бензилпенициллина. Препарат эффективен при лечении инфекций, вызываемых чувствительными к пенициллину возбудителями. При тяжелых формах заболеваний лечение рекомендуют начинать с введения бензилпенициллина внутримышечно в течение 1—2 дней, а затем назначать феноксиметилпенициллин внутрь. Феноксиметилпенициллин применяют внутрь в виде таблеток и суспензии.
Феноксиметилпенициллин — таблетки
Таблетки содержат 100 и 250 мг в пересчете на химически чистую феноксиметилпенициллиновую кислоту. Средняя разовая доза для взрослых составляет 250 мг, суточная — 1,5 г и более. Интервал между введениями в зависимости от применяемой дозы и состояния больного устанавливают 4„6 ч. Дозы для детей определяются тяжестью инфекции; в необходимых случаях феноксиметилпенициллин назначают в тех же дозах, что и взрослым. При менее тяжелых заболеваниях детям дают 1/2—1/4 дозы взрослых. Препарат рекомендуют применять за 1/2— 1 ч до еды и запивать водой (смотрите таблицу ниже).
Средние суточные дозы феноксиметилпенициллина при интервале между введениями 4—6 ч
| Возраст | Суточная доза | |
| мг | мг/кг | |
| Взрослые и дети старше 8 лет | 1000—2000 и более | — |
| Дети от 1 года до 8 лет | 400—600 | 30—50 |
| Грудные дети | 100—300 | 20—30 |
Противопоказания к применению феноксиметилпенициллина распространяются на больных с повышенной чувствительностью к пенициллину. Феноксиметилпенициллин может вызывать раздражения слизистой оболочки полости рта (стоматиты, глосситы, фарингиты) и желудочно-кишечного тракта (тошнота, понос, реже рвота).
Форма выпуска
Феноксиметилпенициллин выпускают в таблетках по 100 и 250 мг.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
