Новокаинамид
Новокаинамид (прокаинамид) по механизму действия очень похож на хинидин, но преимущественно подавляет желудочковую тахикардию и экстрасистолию различного происхождения, в том числе у больных с фибрилляцией и трепетанием предсердий, с синдромом ВПУ. Особенно отчетливо новокаинамид подавляет проведение по дополнительным (аномальным) путям, а также на участке соединения ножек Гиса и волокон Пуркинье.
Назначают новокаинамид через рот, внутримышечно или внутривенно, в зависимости от необходимости получить эффект раз ной срочности. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается сравнительно быстро, максимальная его концентрация в плазме крови обычно возникает через 1 ч, после внутримышечного введения — через 15 — 60 мин. Средняя суточная доза препарата (взрослому) через рот — 50 мг/кг.
Она создает эффективную концентрацию 4 — 8 мкг/мл. При внутривенном вливании скорость введения не должна быть больше 20 мг/мин, иначе может быть резкое падение артериального давления (следствие блокады симпатических ганглиев и ослабления сокращений сердца). Детям 7 — 12 лет новокаинамид вливают в дозе 5,5 ± 0,9мг/кг [Singh Sh. et al., 1982]. Мы его применяем (внутривенно медленно, в 5% растворе глюкозы или внутримышечно) в виде 10% раствора: детям до 2 лет — по 1 — 1,5 мл, детям старше 2 лет — по 2 — 5 мл.
В печени новокаинамид подвергается биотрансформации, пре вращаясь преимущественно в N-ацетилновокаинамид (N-AHA), также обладающий антиаритмической активностью.
У разных людей это происходит с разной скоростью: 2 — 10% превращается в параминобензойную кислоту. Около половины введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Полупериод элиминации новокаинамида у взрослых — 2 — 7 ч, а у детей 7 — 12 лет — 1,7 ± 0,1 ч [Singh Sh. et al., 1982]. N-AHA выводится из организма медленнее, полупериод его элиминации — 6 ч.
Через 4 — 8 ч после однократного введения ребенку концентрация N-AHA в плазме крови выше концентрации новокаинамида.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Скорость спонтанной деполяризации в Р-клетках зависит от регулирующих влияний вегетативной нервной системы и ее медиаторов. Активация симпатических влияний приводит к повышен ному поступлению Na+ и Са+ + в клетку, ускоряет спонтанную деполяризацию, автоматизм. Активация же парасимпатических влияний увеличивает проницаемость клеточных мембран для К+ и его выход из клетки; это приводит к гиперполяризации мембраны, замедляет ее…
Окспренолол (тразикор) — тоже β-адренолитик, но он отличается от анаприлина тем, что обладает так называемой внутренней симпатомиметической активностью. В связи с этим он меньше угнетает сокращения сердца и менее опасен для детей, страдающих бронхиальной астмой. Применяют его у детей любого возраста, начиная с младенческого. Наилучший эффект препарат вызывает при суправентрикулярной тахикардии, но он хорош также…
При нарушении снабжения миокарда кислородом из-за общей гипоксии или локальной ишемии, нарушений обмена и пр. активность синусового узла снижается; это лишает его ведущей роли, тогда и выявляются эктопические очаги возбуждения. Они могут появиться при нарушении проводимости, развивающейся из-за воспалительных процессов, деструкции в проводящей системе, нарушения в ней обмена, интоксикациях, инфекционных заболеваниях и пр. Особенно «опасны»…
Амиодарон (кордарон) используют в качестве коронарного и антиаритмического средства. Он эффективно снижает тонус гладких мышц сосудов, в том числе коронарных, что рассматривают как следствие блокирования а-адренорецепторов. Улучшение коронарного кровотока увеличивает снабжение миокарда кислородом. Амиодарон замедляет сокращения сердца. Отчасти это связывают с блокированием β-адренорецепторов, но имеют значение и другие механизмы, так как он может вызывать брадикардию…
Незаконченное развитие проводящих структур, сохранение дополнительных (аномальных) связей между А — V-узлом и пучком Гиса являются морфологической основой возникновения синдрома Вольфа — Паркинсона — Уайта (ВПУ). Нередко эти дополнительные связи с возрастом исчезают, и тогда синдром спонтанно прекращается, но они могут сохраняться на протяжении многих лет и даже десятилетий. Из-за наличия этих связей у детей…
