23 марта 2009

Кинины

Кинины — биологически активные вещества полипептидной структуры, образующиеся под влиянием протеолитического фермента калликреина из предшественников, циркулирующих в крови или находящихся в тканях. Освобождение калликреина, в свою очередь, происходит под влиянием фактора Хагемана (XII фактора системы свертывания крови), активированного протеолитическими ферментами (трипсином, химотрипсином, плазмином), и снижением рН плазмы крови и тканей. Основными кининами являются брадикинин и каллидин.

Они функционируют преимущественно на месте образования, быстро инактивируются кининазами, и период их полужизни всего 0,5 — 2 мин. В нормальных условиях кинины улучшают питание тканей, так как расширяют сосуды, способствуя этим микроциркуляции, экссудации плазмы и содержащихся в ней веществ в ткани. Они стимулируют деление фибробластов, регенерацию тканей, увеличивают секрецию слюнных и потовых желез, мочеотделение.

Повышенное количество кининов образуется в очаге воспаления, и их относят к числу медиаторов этого процесса, вызывающих гиперемию, повышающих экссудацию, раздражающих болевые рецепторы. Увеличивается активность кининов при аллергических заболеваниях (у таких больных обычно снижена активность кининаз).

Резко возрастает содержание кининов в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) и мозговой ткани при попадании в них крови (при субарахноидальном кровоизлиянии и кровоизлиянии в мозг). В мозговой ткани и ЦСЖ очень низка активность кининаз, поэтому кинины здесь функционируют долго, вызывая сильную головную боль, нарушая обмен медиаторов (дофамина, серото-нина), приводя после кратковременного возбуждения к резкому угнетению — вплоть до ступора.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:





В общий кровоток кинины поступают лишь при интенсивной активности калликреина, трипсина, плазмина и других протеоли-тических ферментов, освобождающихся при повреждении тканей, метаболическом ацидозе, гипоксии, повышении активности фибринолитической системы крови и прочих состояниях, например при шоке, нарушении дыхания и кровообращения, обширных ожогах, остром панкреатите, воспалении легких. В этих условиях кинины вызывают расширение большого числа артериол и венул,…

К ингибиторам протеолиза относятся и синтетические вещества: кислота аминокапроновая, амбен — ингибиторы фибринолиза. Однако естественные ингибиторы более эффективны. Применяют естественные ингибиторы протеолиза при лечении многих острых и хронических заболеваний, характеризующихся активацией протеолитических ферментов [Ситковский Н. Б. и др., 1977]. Для педиатров общего профиля особенно большое значение имеет возможность их использования для лечения больных с сепсисом,…

Эти препараты с успехом применяют при лечении травматического, геморрагического и септического шока. Здесь имеет значение не только ограничение образования кининов, но и улучшение функционального состояния ангиорецепторов, реагирующих на соответствующие медиаторы или гуморальные факторы [Панченко А. Л. и др., 1982]. Особенно хороший результат полу чается при комбинированном назначении одного из обсуждаемых препаратов с глюкокортикоидами. От такой…

Ингибиторы протеолиза успешно применяют при стафилококковых деструкциях легких [Ситковский Н. Б. и др., 1977; Шамсиев С. Ш., Шабалов Н. П., 1978]. Таким больным трасилол вводят в дозе 500 — 1000 ЕД или контрикал в дозе 250 — 500 антитрипсинных (AT) ЕД/кг 2 раза в сутки внутривенно капельно в первые 5 — 6 дней, а затем…

Контрикал так же, как трасилол (тзалол), выпускают в ампу лах, содержащих 10 000 или 50 000 ЕД сухого вещества. К ним приложены ампулы с растворителем (изотоническим раствором натрия хлорида). Раствор приготовляют перед употреблением. Вводят эти препараты внутривенно одномоментно — медленно (!) или капельно. В последнем случае содержимое ампулы растворяют в 100 — 150 мл изотонического…