20 апреля 2009

Секвестранты желчных кислот (Механизм действия)

Основное действие как холестирамина, так и колестипола заключается в связывании желчных кислот в просвете кишечника. Это в свою очередь приводит к размыканию циркуляции желчных кислот между кишечником и печенью и резкому повышению экскреции этих стероидов с калом. Количество желчных кислот уменьшается, что стимулирует их синтез в печени из холестерина. К сожалению, повышение синтеза желчных кислот сопровождается одновременным повышением синтеза холестерина. В целом, однако, экскреция стероидов, по-видимому, превышает компенсаторное увеличение их синтеза, в силу чего обычно снижается как уровень ЛПНП в плазме, так и количество холестерина в организме.

Показания к применению и дозы

Холестирамин (квестран, куемид) выпускают в пакетах по 4 г, что по силе действия эквивалентно примерно 5 г колестипола (колестида). Препараты можно смешивать с водой или соком лучше за несколько часов до применения; дозу делят на 2 — 3 приема. Принимают с едой или тотчас после нее. Общая суточная доза холестирамина составляет 8 — 24 г, а колестипола — 10 — 30 г.

Эти препараты являются средством выбора при гиперлипидемии На типа и должны снижать повышенный уровень ЛПНП у больных с гиперлипидемией не только На, но и 116 типа. Их не следует применять для лечения других гиперлипидемий, а при гиперлипидемиях III, IV и V типов они могут еще больше повышать уровень триглицеридов в плазме. Больные с гетерозиготной формой семейной гипер-холестеринемии по-разному реагируют на этот вид лечения, но типично все-таки снижение уровня холестерина плазмы на 20 — 25%, что проявляется преимущественно уменьшением содержания ЛПНП.

Добавление к этим средствам никотиновой кислоты может привести к дальнейшему снижению гиперхолестеринемии на 20 — 25%. Это сочетание остается наиболее эффективным у больных с тяжелой гиперлипидемией На типа. Лекарственная терапия в редких случаях гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно способствует снижению и уровня холестерина, но не до оптимального.

Секвестранты желчных кислот — единственное безопасное средство лечения беременных с гиперлипидемией II типа.

«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер



Представления о транспорте и накоплении холестерина в артериях в значительной мере прояснились благодаря экспериментам с тканевыми культурами, в которых различные клетки животных и человека инкубировали в присутствии ЛПНП и ЛПВП. При высокой концентрации ЛПНП поглощается огромное количество холестерина, особенно его эфиров, накапливаемых в клетках, но исчезающих из них при инкубации в среде, содержащей ЛПВП. После…

Креугольным камнем в лечении гиперлипидемий являются диетические мероприятия. Это справедливо независимо от степени, в которой развитие гиперлипидемии полностью или частично определяется первичными генетическими нарушениями. У населения Америки факторы диеты неизбежно обостряют любое генетическое нарушение, определяющее в основном состояние гиперлипидемии. Диетотерапия же почти всегда приводит к некоторому улучшению этого состояния. Концепция, согласно которой для лечения всех…

Типичная для жителей Америки диета содержит примерно 750 мг холестерина в день. В I фазу это количество снижают до 450 мг, ВО II — до 300 и в III — до 1000 мг в день. Содержание жира снижается с 40% их общей калорийности до 35% в I фазу, 25% — во II и 20% —…

Патогенность других липопротеинов в отношении развития атеросклероза широко варьирует. В эпидемиологических исследованиях, если не брать в расчет женщин пожилого возраста не наблюдалось связи между уровнем ЛПОНП и триглицеридов, с одной стороны, и развитием ИБС, с другой. Однако в клинике среди членов семей больных с гиперлипидемией IV типа было обнаружено преждевременное развитие ИБС. В отличие от…

Содержание холестерина в диете существенно влияет на липидный обмен. Богатая холестерином пища постоянно вызывает гиперхолестеринемию, атеросклероз и иногда инфаркт миокарда у животных разных видов, в том числе у приматов. Очень большие количества полиненасыщенного жира, хотя и обладают гипохолестеринемическим действием, но, как правило, вызывают гипертриглицеридемию после еды. Неоднократно наблюдали гиперхолестеринемический эффект пищевого холестерина и у человека….