Соединения, содержащие в молекуле макроциклическое лактановое кольцо. Особое значение в настоящее время имеют антибиотики резерва. Опыт борьбы с заболеваниями, вызванными антибиотико-устойчивыми формами возбудителей, убедительно показал необходимость наличия такого рода антибиотиков, которые применяются в случаях, когда лечение обычными антибиотическими препаратами неэффективно. Эти средства следует назначать на основании детального анализа течения болезни и изучения чувствительности возбудителя.
В качестве одного из первых антибиотиков резерва стал применяться эритромицин (в настоящее время препарат назначается чрезвычайно широко), в последующем — олеандомицин и др.
Эритромицин
По спектру антибактериального действия близок к бензилпенициллину, однако действует на патогенные стафилококки, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, тетрациклину. Применяется при стафилококковых, стрептококковых и пневмококковых инфекциях, особенно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Ингибирует синтез белка в микробных клетках, т. е. оказывает бактериостатическое действие.
Эритромицин быстро всасывается из верхних отделов кишечника, проникает в различные ткани и полости через мембраны трахеи и бронхов, поэтому особенно показано лечение эритромицином при стафилококковом поражении верхних дыхательных путей при острых пневмониях и обострениях пневмоний, вызванных устойчивым стафилококком, холангитах, сепсисах. При приеме внутрь частично разрушается в кислой среде желудка, бактериостатическая концентрация эритромицина в сыворотке крови создается через 1 ч.
Препарат концентрируется в печени и выделяется с желчью, мочой и калом.
Дозы (внутрь до еды): по 0,2 — 0,5 г 4 — 6 раз в сутки, максимальная суточная — 2 г. Курс лечения — 5 — 7 — 10 дней.
Некоторые отрицательные свойства эритромицина (горький вкус, относительная нестабильность в кислой среде) вызвали необходимость создания новых его производных.
Эритромицина аскорбинат
Хорошо растворимый препарат предназначен для парентерального введения при тяжелых септических заболеваниях, пневмониях, холангитах, перитонитах. Как показали клинические наблюдения, имеет высокую эффективность.
Дозы (внутривенно): по 0,1 — 0,2 г 2 — 3 раза в сутки, высшая суточная — до 1 г. Вводят в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы в концентрации не более 1 мг в 1 мл растворителя.
Эрацин (ацетилэритромицинстеарат)
Препарат защищен пленкой, предотвращающей разрушение таблеток кислой средой желудка, хорошо растворяется в жирах, более эффективный, чем эритромицин. Показания те же, что и у эритромицина. Применяется внутрь по 400 мг 3 раза в сутки, курс лечения — 5 — 7 — 10 дней в зависимости от характера заболевания.
Олеандомицин
По антибактериальному спектру действия олеандомицин близок к эритромицину, однако менее активен, поэтому используется в лечебной практике значительно реже. Назначают внутрь по 0,25 г 4 — 6 раз в сутки, средняя длительность лечения — 5 — 7 дней.
Олететрин (сигмамицин, тетраолеан)
Комбинированный препарат, состоящий из двух частей тетрациклина и одной части олеандомицина. Обладает широким спектром действия и может применяться при стафилококковых заболеваниях, пневмониях, вызванных пневмококком или смешанной формой, при риккетсиозах, туляремии, бруцеллезе и целом ряде Других заболеваний. Доза (внутрь): по 0,25 г 4 — 6 раз в сутки. Курс лечения — 5 — 7 — 10 дней. Для более быстрого создания концентрации в крови, во внутренних органах и биологических жидкостях при лечении более тяжелых форм заболеваний, олететрин можно применять парентерально.
Внутримышечно (содержимое флакона, растворяют в 2 мл изотонического раствора NaCl или дистиллированной воды): суточная доза — 0,2 — 0,3 г в 2 — 3 приема; внутривенно: 0,25 г и 0,5 г 2 — 3 раза в сутки, разводят непосредственно перед введением соответственно в 25 или 50 мл дистиллированной воды, 5 % растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида, вводят медленно, не более 2 мл/мин.
«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина