Число полученных антибиотиков достигло уже нескольких сотен, но в клинике используются лишь около 50. Применяются препараты, обладающие малой токсичностью, не инактивируемые тканями макроорганизма, быстро проникающие в очаг инфекции.
Классификация антибиотиков:
- Пенициллины;
- Цефалоспорины;
- Стрептомицины;
- Тетрациклины;
- Левомицетины;
- Аминогликозиды;
- Макролиды;
- Антибиотики разных групп;
- Противогрибковые антибиотики.
Рассмотрим некоторые наиболее важные в лечебной практике препараты основных групп антибиотиков.
Препараты группы пенициллина
Первым представителем этой группы, не потерявшим своего значения до настоящего времени, является природный препарат бензилпенициллин, обладающий выраженным антимикробным свойством и являющийся наименее токсичным. Существует несколько гомологов пенициллина, отличающихся радикалами в боковой цепи.
В основе всех препаратов пенициллина лежит 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из двух колец: тиазолидинового и 8-лактамного. Полусинтетические пенициллины, имеющие огромное значение в настоящее время, получены путем ацетилирования аминогруппы 6аминопенициллановой кислоты и присоединения к ней различных радикалов. По химическому строению пенициллин является кислотой, и на его основе могут быть получены различные соли.
По типу антимикробного действия антибиотики распределяются на бактерицидные и бактериостатические. Бактерицидный тип действия характерен для пенициллинов, стрептомицина, неомицина, канамицина, полимиксинов, цефалоспоринов, для других антибиотиков — бактериостатический.
Биохимические механизмы действия антибиотиков интенсивно изучаются во всем мире, особенно в последние годы, однако для многих препаратов еще не установлены мишени их действия на обмен микроорганизмов.
В последнее время установлено с помощью радиоактивной метки, что пенициллин связывается оболочкой бактериальной клетки, а не цитоплазмой, как предполагали раньше. В культурах бактерий, обработанных пенициллином, встречаются протопласты, лишенные оболочек. Пенициллин инактивирует энзиматическую систему, осуществляющую синтез и полимеризацию основного компонента бактериальных оболочек, что приводит к разрыву клеточной стенки и гибели бактерий — лизису.
Пенициллин активен в отношении размножающихся бактерий. На сформированные клеточные оболочки покоящихся бактерий пенициллин не действует, поэтому антибактериальная активность пенициллина снижается в присутствии веществ, которые прекращают или значительно замедляют размножение бактерий (тетрациклин, левомицетин и др.), что частично объясняет антагонизм действия комбинации антибиотиков.
«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина