Эти вещества плохо и медленно всасываются из желудочно-кишечного тракта, создается высокая концентрация на всем протяжении кишечного тракта, применяются для лечения дизентерии и других колитов бактериальной этиологии.
Сульфаниламидные препараты короткого действия: фталазол (фталилсульфатиазол), сульфагуанидин (сульгин) и др. Дозы (внутрь): суточные — 4 — 6 г (4 — 6 раз в день), курсовые — до 20 г1.
Сульфаниламиды длительного действия: фтазин (фталилсульфапиридазин). Дозы (внутрь): суточные — 1 — 2 г (в 1й день — 2 раза, в последующем — 1 раз в день), курсовые — 2 — 8 г.
Салазосульфаниламиды
Азосоединения салициловой кислоты и сульфаниламидных препаратов общего действия, применяют для лечения больных с неспецифическим язвенным колитом: салазосульфапиридин (сульфасалазин, салазопиридин, салазопирин), салазодиметоксин (салицилазосульфадиметоксин) и др. Дозы (внутрь): суточные — 0,5 — 1 г (поддерживающие) — 4 — 6 — 8 г (1 — 4 раза в день), курс — длительно, до нескольких месяцев.
Прежде чем перейти к рассмотрению 4-й группы сульфаниламидов, остановимся на механизме их действия.
Одновременно с изучением лечебных свойств сульфаниламидов велась интенсивная работа по выяснению механизма их антибактериального действия. Производные сульфаниламида, конкурируя с парааминобензойной кислотой (ПАБК), препятствуют синтезу в микробной клетке из ПАБК глутаминовой, дигидрофолиевой кислот. Сама по себе фолиевая кислота является источником углерода при биологическом синтезе пуриновых и пиридиновых оснований и некоторых аминокислот.
Нарушение синтеза фолиевой кислоты ведет в конечном итоге к нарушению синтеза нуклеиновых кислот и нуклеопротеидов. Так как такой синтез происходит только у некоторых бактерий, а клетки животных получают фолиевую кислоту в готовом виде, действие сульфаниламидов на бактерии специфично.
По современным представлениям, сульфаниламидные препараты ингибируют действие фермента синтетазы дигидрофолиевой кислоты. Таким образом, препараты, ингибирующие фермент редуктазу дигидрофолиевой кислоты, являются синергистами действия сульфаниламида, так как нарушают следующую стадию метаболизма — синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой.
Ингибируют редуктазу производные диаминопиримидина, в частности триметоприм, который характеризуется высокой степенью специфичности в отношении редуктазы дигидрофолиевой кислоты микробных клеток. Таким образом, триметоприм так же, как и сульфаниламидные препараты, оказывает бактериостатическое действие на микробную клетку и обладает активностью в отношении некоторых видов микробов. Сочетание сульфаниламида и одного из производных диаминопирина (в частности, триметоприма) дает бактерицидный эффект.
Синергическое действие указанных препаратов использовано для создания новых высокоактивных комбинированных антимикробных средств, которые составляют 4-ю группу сульфаниламидов.
При дизентерии в настоящее время принята другая схема лечения.
Смотрите — Дизентирия
«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина