Сульфаниламидные препараты сыграли чрезвычайно важную роль в лечении инфекционных заболеваний. Фактически появление сульфаниламидов обусловило возникновение химиотерапии бактериальных инфекций. До этого не были известны истинные антибактериальные средства, хотя и предпринимались многочисленные попытки применения антисептических средств для лечения инфекций, вызванных бактериями.
В развитии сульфаниламидотерапии можно выделить 3 периода. 1-й период (1935 — 1946 гг.) — создание сульфаниламидов широкого спектра действия, которые с успехом применялись в клинике до открытия антибиотиков. 2-й период (1946 — 1955 гг.), когда интерес к сульфаниламидам стал уменьшаться в связи с введением в медицинскую практику высокоэффективных антибиотиков. С 1955 — 1956 г. начинается новый — 3й — период сульфаниламидотерапии: интерес к ней возродился после синтеза в 1955 г. сульфапиридазина — первого сульфаниламида пролонгированного действия. К настоящему времени известно более 20 препаратов продленного действия, большинство из которых применяются в клинической практике.
Высокий клинический эффект, удобство применения, хорошая переносимость больными являются существенными преимуществами групп сульфаниламидов длительного срока действия.
Характер действия сульфаниламидных препаратов и показания к применению того или иного сульфаниламида определяются, кроме антимикробной активности, скоростью всасывания, особенностями распределения и превращения в организме, скоростью выведения. Т50 — период полувыведения препарата, когда концентрация его в крови снижается в 2 раза по сравнению с максимальной.
Таким образом, к препаратам короткого действия относятся сульфаниламиды с Т50 менее 10 ч, средней длительности действия — 10 — 24 ч, длительного действия — более 24 ч, причем сульфаниламиды с периодом полувыведения, равным 60 — 120 ч, относятся к сульфаниламидам сверхдлительного действия, или ультрапролонгированным. По спектру избирательности действия сульфаниламиды можно разделить на 4 основные группы (исключая сульфаниламиды для местного применения): 1-я — сульфаниламиды общего действия, в свою очередь, разделяются на 3 подгруппы в зависимости от скорости выведения препаратов из организма, 2-я — сульфаниламиды кишечного действия — на 2 подгруппы. 3-ю группу составляют салазосульфаниламиды, 4-ю комбинированные сульфаниламиды с производными диаминопирамидина.
Сульфаниламидные препараты общего действия
Применяются для лечения бактериальных, некоторых протозойных заболеваний, инфекций, вызванных хламидиями; вводятся внутрь или парентерально.
Сульфаниламиды короткого действия1: сульфаниламид (белый стрептоцид), сульфатиазол (норсульфазол), сульфатидол (этазол), сульфацетамиднатрий (сульфацилнатрий, альбуцид-натрий), сульфадимидин (сульфадимезин) и др.
Дозы (внутрь): суточные — 4 — 6 г (4 — 6 раз в день), курсовые — 20 — 30 г.
Сульфаниламиды средней продолжительности действия: сульфаметоксазол (гантанол), сульфафеназол (орисул) и др. Они являются препаратами выбора для больных «с неблагоприятным анамнезом» в отношении переносимости сульфаниламидов ранее, когда назначение сульфаниламида длительного действия нежелательно изза медленного выведения и соответственно более длительного разрешения процесса, в тех случаях, если последовало развитие осложнений при лечении.
Дозы (внутрь): суточные — 1 — 3 г (2 раза в день), курсовые — 10 — 15 г.
Сульфаниламиды длительного действия: сульфапиридазин (кинекс, спофадазин, квиносептил и др.), сульфамонометоксин (даиметон), сульфадиметоксин (мадрибон), сульфаметомедин (метофадин), сульфаметоксидизин (байрена) и др., а также сверхдлительного действия: сульфален (келфизин), сульфадоксин (фаназил) и др.
Дозы (внутрь): суточные — 0,2 — 1 г (1 раз в день), для препаратов сверхдлительного действия — 0,2 — 2 г, курсовые — 2 — 15 г при обострениях хронических заболеваний повторно 3 — 4 курса.
1В книге используются международные непатентованные наименования препаратов, утвержденные ВОЗ, в скобках даны распространенные фирменные названия.
«Клиническая химиотерапия инфекционных болезней»,
Н.М.Грачева, И.Н.Щетинина