В дальнейшем биосинтез андрогенов может идти двумя путями: прегненолон → 17-оксипрегненолон → дегидроэпиандростерон → андростендион → тестостерон (∆5-путь) и прегненолон → прогестерон → 17-оксипрогестерон → андростендион → тестостерон (∆4-путь).
В семенниках тестостерон синтезируется главным образом через ∆4-путь, а синтез андрогенов в надпочечниках осуществляется в основном по ∆5-пути. Основным андрогеном в мужском организме является тестостерон. Он обладает наибольшей биологической активностью и обеспечивает основные андрогензависимые эффекты.
Кроме тестостерона, в клетках Лейдига вырабатываются андрогены с меньшей биологической активностью: дегидроэпиандростерон и ∆4-андростендион. Однако основное количество этих слабых андрогенов образуется в сетчатой зоне надпочечников или служит продуктом периферического превращения тестостерона. Кроме андрогенов, в яичках синтезируется и небольшое количество эстрогенов, хотя значительная часть эстрогенов в мужском организме образуется в результате периферического превращения андрогенов.
Существует мнение об эстрогенпродуцирующей функции клеток Сертоли, особенно у мальчиков в препубертате и раннем пубертате. Возможность синтеза эстрогенов в клетках Сертоли обусловлена присутствием в них высокоактивной ароматазы. Секреторную активность клеток Сертоли стимулирует ФСГ. В периферическом кровообращении тестостерон, так же как и эстрогены, оказывается связанным с белком из класса β-глобулинов (ПССГ).
Связанные с белком андрогены неактивны. Такая форма транспорта и депонирования предохраняет андрогены от преждевременного разрушения в результате катаболических процессов в печени и других органах. В свободном состоянии оказывается около 2—4% андрогенов, которые и обеспечивают их основной биологический эффект.
Инактивация тестостерона осуществляется в печени путем окисления группы ОН в положении 17 и восстановления кетогруппы. При этом образуются неактивные соединения из группы 17-КС, выводящиеся с мочой. Главными метаболитами тестикулярного тестостерона являются этиохоланолон, андростерон и эпиандростерон. Они составляют 1/3 общего количества выделяемых 17-КС.
Основной метаболит андрогенов надпочечникового происхождения — дегидроэпиандростерон составляет около 2/3 общего количества выделенных 17-КС.
«Нарушения полового развития», М.А.Жуковский