Биотрансформация лекарств в печени происходит обычно в несколько этапов. Прежде всего вещество должно быть активно захвачено из крови клеткой печени, поэтому в ней оно может быть в значительно большей концентрации (в 50 и больше раз), чем в плазме.
В клетках печени обнаружено 4 типа цитозольных белков — лигандинов, связывающих анионы, желчные кислоты, органические катионы и нейтральные соединения. У новорожденных многих видов животных активность этих лигандинов низка [KHnger W., 1982], поэтому у них печень извлекает меньшие количества веществ, циркулирующих в крови.
Извлеченные печенью вещества могут пройти последовательно (иногда очень сближенно по времени) два этапа химических пре вращений [Лакин К. М., Крылов Ю. Ф., 1981].
Первый этап происходит под влиянием ферментов монооксигеназной системы, главными из которых являются цитохром Р-450 и никотинамидадениндинуклеотид фосфорилированный и восстановленный (НАДФ.Н).
Цитохром Р-450 — большая группа изоферментов, взаимодействующих с разнообразными химическими веществами, подвергая их окислительному деалкилированию, дезаминированию, декарбоксилированию и пр. Поскольку монооксигеназные системы способны не только окислять, но и восстанавливать, то они же восстанавливают, например, нитрогруппу левомицетина до аминогруппы.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова