Терапевтический эффект лекарства зависит от его концентрации у рецептора, т. е. у компонента клеточной мембраны или внутри клеточной структуры, реагирующего на данное вещество. Не посредственное определение этой концентрации практически невозможно, но о ней судят по уровню свободной фракции вещества в плазме крови.
Для суждения о кинетике вещества в организме нередко рассчитывают так называемый объем распределения вещества, т. е. гипотетический объем жидкости, в котором должна быть растворена данная доза лекарственного вещества, чтобы при этом создалась его концентрация, равная концентрации, обнаруженной в плазме крови.
Если вещество (бутадион, дифенин, дикумарин) в плазме крови находится преимущественно (на 90 % и больше) в связан ном с белками плазмы состоянии, то оно почти целиком находится в просвете сосудов и в ткани поступает в очень небольшом количестве. Тогда объем распределения практически равен объему плазмы крови.
Если же вещество (бромид, йодиды, тиоцианат, инулин) легко поступает во внеклеточную жидкость, но не проникает внутрь клетки, то объем распределения равен объему плазмы крови и внеклеточной жидкости. Если же вещество (антипирин) хорошо проникает через все мембраны, то объем его распределения может быть больше объема всей жидкости в организме.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова