Попав в кровь, лекарство может сорбироваться белками плазмы, преимущественно альбуминами, а также кислым α-гликопротеидом. Развитие лекарственного эффекта зависит от величины свободной фракции вещества в плазме крови, так как именно она способна взаимодействовать с рецепторами, проникать в ткани.
Альбумины — пептидная цепь с молекулярной массой около 69 000. Ежедневно у человека синтезируется (преимущественно в печени) и разрушается около 13 г альбумина. Его концентрация в плазме крови находится в прямой зависимости от синтетической активности печени. Альбумин может проникать во внеклеточную жидкость и возвращаться обратно в плазму крови по лимфатическим путям. Лекарственные вещества могут связываться со специальными местами альбуминов. У каждого вещества обнаружено определенное сродство к альбумину, которое определяют как константу ассоциации с альбумином.
Некоторые лекарственные вещества соединяются не с одним, а с двумя, тремя местами альбуминов, к каждому из которых у них разное сродство (константа ассоциации). Между лекарствами могут быть конкурентные отношения за взаимодействие с одним и тем же местом альбумина. Побеждает то вещество, у которого больше к нему сродство (константа ассоциации).
Если вещество легко извлекается тканями из плазмы крови (анаприлин и пр.), то альбумин выполняет транспортную роль, перенося вещество в печень, где оно подвергается биотрансформации, или в почки, где оно активно секретируется канальцами в мочу.
Если вещество мало захватывается тканями, то альбумин может быть просто местом депонирования вещества, из которого оно постепенно освобождается, поступает в жидкую часть плазмы крови и поддерживает в ней определенную концентрацию. В таком случае связывание с альбумином ограничивает его попадание в ткани и элиминацию.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова