Дигитоксин очень хорошо (100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому доза, назначенная через рот или внутривенно, практически одна и та же. После приема через рот эффект дигитоксина у детей начинается уже через 30 мин, достигая выраженной степени через 2 — 3 ч [Weiner С, Schober J., 1982].
В плазме крови дигитоксин на 97,3 % связан с белками, преимущественно с альбуминами, и только 3 % составляет свободная фракция, способная проникать в ткани. Изменение связывания дигитоксина с белками хотя бы на 1 % уже сказывается на его эффекте. Полупериод распределения в ткани составляет около 70 мин, а постоянная концентрация в плазме (плато) устанавливается (после одного приема) через 4 — 10 ч.
Как и дигоксин, дигитоксин проникает во многие ткани, но особое значение имеет, конечно, его содержание в миокарде. В нем концентрация дигитоксина в 5,4 раза больше, чем в сыворотке крови. Если же сопоставить содержание в миокарде со свободной фракцией в плазме крови, то это отношение равно 200, что свидетельствует о высоком сродстве миокарда к гликозиду.
Дигитоксин интенсивно секретируется в желчь, и в ней, уже через 15 — 60 мин после приема через рот, создается высокая концентрация (41,6 нг/мл), оставаясь выше уровня в плазме крови на протяжении 24 ч. С желчью дигитоксин попадает в просвет кишечника и может снова всосаться (энтерогепатическая циркуляция), поддерживая этим постоянный уровень гликозида в крови. Введение холестирамина ускоряет выведение гликозида из организма.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова