Сердечные гликозиды (СГ) — активные вещества, содержащиеся в нескольких видах наперстянки (пурпурной, шерстистой и пр.), а также в майском ландыше, горицвете весеннем, строфанте, обвойнике, олеандре, желтушнике и в некоторых других растениях. У всех СГ принципиально одинаковое строение: стероидное ядро, у 3-углеродного атома — сахаристый остаток, у 17-углерода — ненасыщенное лактоновое кольцо.
Но между отдельными СГ все же существуют различия: неодинаковая локализация и число активных радикалов в стероидном ядре, разное количество и качество Сахаров у 3-углеродного атома, у 17-го — 5- или 6-членное лактоновое кольцо. В молекуле имеется разное число полярных групп (у строфантина — 5, у дигоксина — 2, у дигитоксина — 1); чем их больше, тем молекула более поляризована, тем она лучше растворяется в воде и хуже — в липоидах. Это имеет существенное значение для фармакокинетики препаратов и даваемых ими эффектов [Бударин Л. И. и др., 1985].
В настоящее время предпочитают использовать химически чистые СГ: дигитоксин, ацедоксин, дигоксин, изоланид, строфантин, поскольку их препараты (таблетки и ампулированные растворы) содержат точно известные количества активного вещества, без каких-либо примесей.
Но наряду с ними применяют и отдельные новогаленовые препараты: коргликон (из майского ландыша), адонизид (из горицвета весеннего) и галеновые (порошок листьев наперстянки, настой из травы горицвета весеннего и пр.) препараты. Основной недостаток новогаленовых и галеновых препаратов заключается в их непостоянной активности. В галеновых препаратах к тому же есть балластные вещества и сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и нарушают всасывание гликозидов.
Начинают входить в практику полусинтетические сердечные гликозиды, получаемые путем включения активных радикалов в естественные гликозиды. К числу таких препаратов относятся: β-метилдигоксин, строфантидина ацетат и др. Поскольку в современной медицине преимущественно используют химически чистые сердечные гликозиды, то в основном о них и пойдет речь в данной главе.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова