Бронхолитический эффект теофиллина возникает при наличии его в крови в концентрации от 10 до 20 мкг/мл (55 — 110 ммоль/л). Для создания такой концентрации рекомендуют применять через рот дозы теофиллина.
Однако эти дозы надо рассматривать как ориентировочные, так как существуют большие индивидуальные вариации в скорости и интенсивности всасывания препарата из желудочно-кишечного трак та и его элиминации печенью и почками. Поэтому от одной и той же дозы препарата может быть разная концентрация в плазме крови и тканях больных. Так, R. Еnеу, Е. Goldstein (1976) сообщили, что после повторных приемов теофиллина через рот 47 детьми 3 — 16 лет в одинаковой дозе (4 — 6 мг/кг) с интервалом в 6 ч в крови возникла концентрация от 1 до 27,5 мкг/мл. В терапевтических пределах она была только у 12 детей, у 3 препарат отсутствовал в крови вообще; естественно, и лечебный эффект был не у всех.
Ректально теофиллин и эуфиллин вводят редко, только в случае невозможности приема через рот (рвота, удушье), так как они всасываются с непостоянной интенсивностью, приводя к еще большим колебаниям их содержания в крови. К тому же они раздражают слизистую оболочку прямой кишки. Неодинаковая концентрация теофиллина в крови обнаружена и после внутривенного введения эуфиллина по 4 мг/кг каждые 6 ч.
Индивидуальные колебания в концентрации препарата в крови были от 3,5 до 37 мкг/мл, т. е. у одних больных она была меньше терапевтической (10 — 20 мкг/мл), а у других — значительно выше. В случае тяжелого бронхоспазма эуфиллин вводят внутривенно. Это можно сделать одномоментно (но медленно, в течение 4 — 5 мин) или капельной инфузией продолжительностью 30 мин. Оба способа могут привести к устранению приступа.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова