К этой группе средств относят: β-адреномиметики, М-холинолитики и теофиллин.
Теофиллин — диметилксантин — относится к группе ксантинов, включающей также теобромин и кофеин. В медицинской практике применяют и сам теофиллин, и его препарат эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой воднорастворимую смесь названного алкалоида с этилендиамином. Теофиллин вызывает многие эффекты, главный из них — расслабление спазмированных гладких мышц разной локализации (мочеточники, желчевыводящие протоки, кишечник, сосуды), но основное значение имеет устранение спазмов бронхов.
Механизм бронхолитического действия теофиллина еще недостаточно ясен. Более 20 лет считали, что основным в терапевтическом эффекте препарата является ингибирование фосфодиэстеразы (ФДЭ — фермента, инактивирующего цАМФ) и, в связи с этим, повышение внутриклеточного уровня цАМФ. За последнее время, однако, обнаружено, что от терапевтических концентраций теофиллина возникает лишь незначительное ингибирование названного фермента.
Внутривенное введение эуфиллина сопровождается повышением уровня цАМФ в плазме крови, а прием этого же препарата через рот — нет. Другие, более мощные ингибиторы ФДЭ (папаверин, дипиридамол), не вызывают бронхолитического действия. Известно, что теофиллин освобождает катехоламины из мозгового вещества надпочечников и из окончаний симпатических волокон и активирует в них синтез норадреналина.
В результате и в плазме крови, и в моче после введения теофиллина возрастает содержание катехоламинов и их метаболитов. Допускают, что это является следствием блокирования пуринергических (β1) рецепторов, активируемых аденозином. Известно, что аденозин тормозит освобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний [Phillis J., Wu P., 1982], но одновременно, влияя непосредственно на гладкую мускулатуру бронхов, он вызывает их расслабление.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова