Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление.
Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне (locus coeruleus) моста мозга.
О том, что происходит в этих структурах под влиянием клофелина, существует два представления. Одно из них наиболее распространено. Оно заключается в том, что клофелин активирует постсинаптические а2-адренорецепторы на нейронах названных структур, вызывая гиперполяризацию их мембран (т. е. угнетение функции), итогом чего и является снижение симпатической импульсации к периферии [Robertson D., Nies A., 1978; Houston M., 1981; Ораril S., 1982].
По второму представлению клофелин действует на пресинаптические а2-адренорецепторы, локализованные на холинергических волокнах, и этим тормозит освобождение ацетилхолина (который обычно стимулирует адренергические нейроны синего пятна), поэтому снижаются активность синего пятна и артериальное давление [Brezenoff H., Ginliano R., 1982].
Оба представления объясняют снижение спонтанной активности симпатических преганглионарных волокон. Одновременно клофелин повышает эфферентную активность блуждающего нерва и облегчает рефлексы, возникающие с барорецепторов каротидного синуса и дуги аорты [Oparil S., 1982]. Центральным эффектам клофелина способствуют его периферические пресинаптические а2-адреномиметические эффекты, преимущественно возникающие после приема препарата через рот в небольших дозах.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова