Наибольшее значение β-адренолитиков состоит в их влиянии на сердце, так как они устраняют или ослабляют влияние симпатических импульсов и циркулирующих в крови катехоламинов на β1-адренорецепторы в сердце (сосудах и других органах). Проявляется β-литический эффект преимущественно во время физических упражнений, физической или эмоциональной нагрузки, стресса, так как именно в этот период и осуществляется симпатическое влияние на сердце.
В состоянии же покоя частота сердечных сокращений определяется в основном блуждающим нервом. По степени предотвращения тахикардии во время физической нагрузки и оценивают интенсивность блокирования β-адрено рецепторов у данного больного.
Соответствующие определения необходимо производить у каждого больного, так как выраженность блокады β-адренорецепторов у отдельных больных неодинакова.
Это зависит от индивидуальных особенностей активности рецепторов и фармакокинетики препаратов. Для полного блокирования β-адренорецепторов в сердце обычно необходима концентрация анаприлина в крови около 100нг/мл, а блокирование их на 50% (вполне достаточное для терапевтического эффекта) обнаруживают при 8 нг/мл.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова