Адренолитики — вещества, блокирующие адренорецепторы и устраняющие или ослабляющие влияние на них катехоламинов. Различают α-, β-адренолитики и дофаминолитики.
α-Адренолитические средства. К этой группе относятся: фентоламин (регитин), дигидроэрготоксин, пирроксан, празозин. Они отличаются друг от друга неодинаковым влиянием на α2- и β-адренорецепторы, а также некоторыми дополнительными свойствами. Так, фентоламин, дигидроэрготоксин, пирроксан влияют на оба типа α-рецепторов, празозин блокирует только α1-адрено-рецепторы, а толазолин в большей степени блокирует α2-адренорецепторы.
Блокирование α1-рецепторов приводит к снижению тонуса сосудов, общего периферического сопротивления, ликвидации локальных спазмов.
Блокирование α2-рецепторов вызывает более сложный эффект: с одной стороны — тоже снижение тонуса сосудов, а с другой — увеличение освобождения катехоламинов из окончаний симпатических волокон, так как устраняется пресинаптическое торможение этого процесса. Поэтому препараты, блокирующие α2-адренорецепторы, увеличивают освобождение катехоламинов и этим способствуют возбуждению β-адренорецепторов (1 и 2) медиаторами нервного импульса.
Традиционно блокирование α-адренорецепторов применяют для снижения периферического сопротивления сосудов, преимущественно кожи, слизистых оболочек, кишечника, в которых эти рецепторы преобладают. Улучшение кровотока по названным сосудам особенно четко проявляется при наличии их спазма, вызванного катехоламинами, циркулирующими в крови в высокой концентрации. В связи с этим α-адренолитики, преимущественно фентоламин, используют для диагностики феохромоцитомы. У такого больного быстро, в течение нескольких минут, снижается повышенное артериальное давление. Этот результат является следствием не только блокирования α-рецепторов, но и извращения реакции на циркулирующий адреналин, так как на фоне α-адренолитика проявляется стимулирование адреналином β-адренорецепторов сосудов.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова