Известно, что в раннем возрасте содержание катехоламинов в окончаниях адренергических волокон невелико.
В везикулах еще мало содержание хромогранина, участвующего в депонировании медиатора, недостаточно развит механизм захвата № 1 в пресинаптических окончаниях, низка активность МАО и КОМТ. В результате непрямые адреномиметики, так же как и стимуляция симпатических нервных волокон, вызывают значительно меньший эффект, чем в более старшем возрасте. Поэтому для получения биологически однозначного эффекта, например повышения артериального давления на 20 мм рт. ст., нужна тем большая доза (на единицу массы тела) препарата, чем моложе организм.
Педиатры общего профиля чаще используют эфедрин, преимущественно повышающий активность норадреналина, фенамин же чаще применяют в психиатрической и нервной клиниках, так как он в основном усиливает активность дофамина в ЦНС. Повышая активность синаптического норадреналина, эфедрин усиливает его влияние на α- и β-адренорецепторы. Поэтому его применяют для повышения тонуса кровеносных сосудов, возбудимости и проводимости сердца, расслабления спазмированных бронхов.
Эфедрин вводят интраназально при лечении ринитов и через рот при хронической гипотонии, некоторых формах брадиаритмий, а также для профилактики приступов бронхиальной астмы. Для устранения уже возникшего приступа, особенно астматического состояния, эфедрин менее пригоден, чем прямые β2-адреномиметики, особенно у детей младшей возрастной группы, у которых и прямые β2-адреномиметики малоэффективны.
Следует учесть, что эфедрин способствует влиянию синаптического норад реналина на α-адренорецепторы сосудов легких и проксимальных отделов дыхательных путей, т. е. он повышает давление в малом круге кровообращения и нарушает газообмен между альвеолами и кровью. Наконец, тахифилаксия при повторном введении эфедрина делает его ненадежным средством для купирования приступа бронхиальной астмы.
Применяют эфедрин преимущественно через рот, в однократной дозе, зависящей от возраста: 2 — 3мг (до 1 года), 3 — 10мг (2 — 5 лет), 10 — 20 мг (6 — 12 лет). Об опасности сочетания эфедрина с теофиллином. Дети обычно хорошо переносят эфедрин, и от терапевтических доз у них редко возникают побочные эффекты (беспокойство, сердцебиение, головокружение, тошнота), их частота возрастает по мере развития ребенка. У детей младшего возраста после приема эфетонина отмечали даже сонливость.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова