Эфедрин, фенамин по своей структуре похожи на эндо генные катехоламины, но все же отличаются от них. Поэтому непосредственно на адренорецепторы они не действуют, но могут быть захвачены специальным транспортным механизмом (захват № 1), находящимся на поверхности пресинаптической мембраны, и перенесены из синаптической щели в цитоплазму, а затем в везикулы нервных окончаний.
Физиологическая роль захвата № 1 состоит в возврате 60 — 80% выделяющегося медиатора обратно в нервное окончание. Попавший в везикулы эфедрин (или фена мин) вытесняет аккумулированный в них медиатор (норадреналин, дофамин), увеличивая его выход в цитоплазму, а из нее — в синаптическую щель. Этим непрямые адреномиметики увеличивают как спонтанное, так и вызванное нервным импульсом освобождение катехоламинов.
Оно значительно возрастает при одновременном угнетении моноаминоксидазы (МАО) ипразидом или другими ее ингибиторами, так как выделившийся в цитоплазму окончания катехоламин не инактивируется и в большей степени попадает в синаптическую щель. Кроме того, непрямые адреномиметики тормозят возврат выделившегося катехоламина в нервное окончание, блокируя активность ферментов захвата № 1.
Это в еще большей степени увеличивает концентрацию медиаторов в синаптической щели и их эффект. Наконец, оба препарата сенсибилизируют адренорецепторы к медиатору. Таким образом, оба препарата вызывают эффект лишь при наличии катехоламинов в пресинаптическом окончании. Если их содержание в нем падает, то и эффект непрямых адреномиметиков постепенно снижается и даже исчезает, т. е. развивается тахифилаксия.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова