Этмозин — производное фенотиазина, лишенное нейролептического действия. По электрофизиологическим свойствам близок к хинидину, новокаинамиду. В основном оказывает влияние на перенос ионов натрия через клеточную мембрану и не влияет на кальциевый ток.
В клинике его антиаритмическое действие связывают с замедлением проводимости в предсердиях, включая синусово-предсердную проводимость, в системе Гиса — Пуркинье желудочков.
Особенно резко под влиянием этмозина нарушается как антероградная, так и ретроградная проводимость по дополнительному пучку Кента. Этмозин также удлиняет эффективный рефрактерный период миокарда и в терапевтических дозах не оказывает существенного отрицательного инотропного действия.
Выпускается в таблетках по 0,1 г и в ампулах в виде 2,5% раствора по 2 мл.
Фармакокинетика препарата изучена недостаточно. После приема внутрь максимальная концентрация регистрируется через 1 — 2 ч. Предварительные данные свидетельствуют об отсутствии параллелизма между его концентрацией в крови и антиаритмическим эффектом.
После внутривенного введения эффект наступает в первые несколько минут и продолжается в среднем около 20 мин, после приема внутрь — спустя 1 — 2 сут. При приеме внутрь 600 мг в сутки постоянная терапевтическая концентрация достигается спустя 2 — 3 дня. Период полувыведения этмозина — около 6 — 8 ч, иногда больше.
Разовая доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,2 г, при внутривенном введении — 0,1 — 0,15 г (4 — 5 мл 2,5% раствора). Вводить этмозин необходимо медленно, в течение 4 — 5 мин.
Для купирования приступов аритмии более целесообразно использовать внутривенные инъекции. Разрешенные в настоящее время дозы для приема внутрь недостаточны для обеспечения быстрого антиаритмического эффекта, в связи с чем этот способ применения также пока нельзя рекомендовать для профилактики «угрожаемых» аритмий у больных острым инфарктом миокарда. В дальнейшем использование соответствующих «нагрузочных» доз (0,5 — 0,6 г на первый прием) этмозина, возможно, позволит определить более рациональную схему его назначения у больных, требующих ургентного лечения.
В настоящее время препарат для приема внутрь назначают больным с хроническими формами экстрасистолии и для профилактики некоторых видов пароксизмальных форм тахикардии.
Наиболее выраженный антиаритмический эффект этмозина наблюдается у больных с желудочковыми формами нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия) и у больных с пароксизмальной тахикардией при наличии дополнительных путей проведения возбуждения (с явным или скрытым пучком Кента).
По-видимому, препарат будет эффективным у больных с пароксизмальной синусово-предсердной тахикардией. Сравнительно редко этмозин купирует пароксизмы мерцательной аритмии. Его эффективность для профилактики приступов мерцания предсердий пока не изучена. Препарат при приеме внутрь хорошо переносится больными.
Побочные реакции возникают значительно реже, чем при лечении хинидином, новокаинамидом, мекситилом и другими препаратами, и не всегда требуют отмены препарата; большинство из этих реакций не носят специфического характера.
При внутривенном введении, как правило, появляются на короткое время (3 — 5 мин) шум в ушах, легкое головокружение, чувство жара, онемение губ и кончика языка. Быстрое введение препарата или введение большей дозы относительно массы тела (например, подростку или ребенку) может вызвать нарушение предсердно-желудочковой или внутрижелудочковой проводимости и судороги.
Этмозин противопоказан при выраженных нарушениях проводимости (предсердно-желудочковой, желудочковой), нарушениях функции печени и почек. Не рекомендуется одновременное применение его с ингибиторами моноаминоксидазы.
«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур