Бензодиазепины: сибазон (диазепам, седуксен, валий), хлозепид (хлордиазепоксид, элениум, либрий), феназепам. В ЦНС и некоторых периферических тканях обнаружены специальные «бензодиазепиновые» рецепторы, функционально и пространственно связанные с ГАМК-рецепторами. К настоящему времени выполнено большое число работ, в которых сообщается о поисках эндогенных лигандов для «бензодиазепиновых» рецепторов [Лапин И. П., 1984].
После взаимодействия бензодиазепинов со своими рецепторами облегчаются контакт ГАМК с рецепторами и возникновение ее тормозных эффектов в ЦНС. ГАМК тормозит освобождение возбуждающих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает гиперполяризацию мембраны постсинаптических химиорецепторов, т. е. приводит к пре- и к постсинаптическому торможению.
Наиболее изученным и пока наиболее часто применяемым бензодиазепином является сибазон (диазепам, седуксен). Он вызывает четкий успокаивающий эффект, устраняет чувство тревоги, внутреннего напряжения.
Кроме того, он устраняет судороги различного происхождения, спастические сокращения скелетных мышц, понижает возбудимость, вегетативных отделов ЦНС, способствует угнетающему влиянию на ЦНС других лекарственных средств, обладает снотворным действием.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова