Производные парааминофенола фенацетин и парацетамол (ацетаминофен) вызывают отчетливые жаропонижающий и анальгетический эффекты, но на воспаление и аллергизацию практически не влияют. Парацетамол все шире применяют у детей разного возраста, включая новорожденных. Обычная его разовая доза — 10 — 15 мг/кг.
Вводят его через рот не менее 4 раз в сутки. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и через 15 — 30 мин возникает анальгетический эффект, а максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30 — 120 мин. Длится эффект 2 — 3 ч, а период полужизни — 1 — 3 ч. В печени парацетамол подвергается метаболическим превращениям. R. Miller и соавт. (1976) проследили качественные изменения в матаболизме препарата, происходящие в зависимости от возраста ребенка. У новорожденных преобладает образование сульфата парацетамола, а у взрослых — его глюкуронида.
Взрослый тип метаболизма препарата обнаружен только к 12 годам, хотя суммарное количество метаболитов во всех возрастах примерно одинаково. Однако у ново рожденных и неизмененный парацетамол, и его метаболиты выводятся почками несколько медленнее, чем у детей 3 — 12 лет и взрослых. Поэтому период полувыведения препарата из организма новорожденного примерно 3,5±0,85 ч, а у взрослых — 1,9 + 2,2 ч.
Совместное введение парацетамола с ацетилсалициловой кислотой вызывает более четкий и, самое главное, более длительный жаропонижающий эффект. И фенацетин, и парацетамол в обычных дозах малотоксичны. Иногда плохо очищенный фенацетин вызывает явление метгемоглобинемии, наиболее опасной у детей периода новорожденности, фетальный гемоглобин которых легко окисляется, а метгемоглобинредуктаза в эритроцитах практически отсутствует.
Часть парацетамола превращается в токсические матаболиты [Savides М., Oehme F., 1983], которые при длительном назначении препарата могут кумулироваться в организме и повреждать функцию печени и почек.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова