Салицилаты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метилсалицилат). Для получения противовоспалительного эффекта необходима высокая концентрация салицилатов в крови, равная 30 — 35 мг в 100 мл. При ежедневном назначении ацетил салициловой кислоты детям (3 — 14 лет) в дозе 50 — 70 мг на 1 кг массы тела в сутки постоянная концентрация на этом уровне возникает в крови к 5 — 7-му дню (в первые же дни она колеблется). Суточную дозу обычно делят на 6 приемов. Более высокая доза — 100 мг/(кг-сут) — у половины детей к 5 — 7-му дню вызывает интоксикацию.
Для получения анальгетического и жаропонижающего эффекта дозы ацетилсалициловой кислоты должны быть меньше — 10 — 15 мг/(кг-сут). Следует, однако, отметить, что жаропонижающий эффект ацетилсалициловой кислоты относительно не большой, а у натрия салицилата — еще меньше. Обычно салицилаты всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, в связи с чем задерживаются в нем и длительно воздействуют на слизистую оболочку.
У разных людей всасывание происходит в разной степени, и от одной и той же дозы в крови могут быть разные концентрации. Салицилаты начинают всасываться уже в желудке, особенно при наличии в нем кислой среды, например после еды. Щелочная среда задерживает их всасывание, поэтому одновременный прием щелочных препаратов (сода) или жидкостей (боржом) препятствует их усвоению в желудке, но ускоряет раскрытие пилорического сфинктера и поступление препаратов в кишечник. Из прямой кишки ацетилсалициловая кислота, введенная в форме свечей, всасывается хуже, чем после приема через рот, и в плазме крови создается меньшая концентрация.
Метилсалицилат, в отличие от других препаратов этой группы, используют местно, втирая в кожу пораженного сустава. Однако и при таком способе применения салицилат быстро всасывается, и через 15 — 20 мин в крови детей может возникнуть достаточно высокая концентрация.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова