Метронидазол (флагил, трихопол) — производное нитроимидазола — давно применяется для подавления трихомонад, лямблий и кишечных амеб. С 1962 г. стали появляться сведения о его способности подавлять анаэробную инфекцию. В настоящее время считают, что 90 % известных анаэробных микроорганизмов чувствительны к нему. Он угнетает устойчивые к антибиотикам штаммы Bacteroides fragilis, CI. perfringens, а также бледную спирохету.
Метронидазол легко проникает в клетки бактерий, в которых его нитрогруппа под влиянием нитроредуктаз подвергается восстановлению, в результате образуются высокотоксические вещества, разрушающие бактериальные ДНК. Аэробы in vitro к метронидазолу нечувствительны, но в организме при наличии смешан ной инфекции (анаэробной и аэробной) он способен их угнетать. Оказалось, что В. fragilis превращает метронидазол в активные метаболиты, угнетающие кишечную палочку и другие аэробы.
Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 1 ч после приема через рот в плазме крови обнаруживают примерно 80 % принятой дозы. Из прямой кишки он всасывается несколько медленнее, но тоже при этом создаются эффективные концентрации и в плазме крови, и в тканях.
Вводят его и внутривенно, тогда от обычной дозы (7,5 мг/кг) в плазме крови создается концентрация 20 — 25 мкг/мл, значительно превышающая МПК для грамотрицательных анаэробных бактерий, клостридий, анаэробных грамположительных кокков и других грамположительных бактерий. Отмечают, однако, что внутривенное введение метронидазола не имеет особых преимуществ перед применением препарата внутрь. С белками плазмы связано менее 20 % вещества, циркулирующего в крови.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова