Фурацилин преимущественно используют местно, при лечении гнойных ран и различных хирургических заболеваний. Остальные нитрофураны назначают через рот. При этом усваивается примерно половина принятой дозы. Из прямой кишки они всасываются значительно хуже. Так, у грудных детей фурадонин (назначали в дозе 5 мг/кг) после приема через рот усвоился на 26 %, а из прямой кишки — всего на 0,5 %.
В плазме крови нитрофураны остаются недолго, особенно фурадонин, быстро выводящийся почками. Поэтому в различные ткани они проникают мало, в ЦСЖ не попадают совсем. Отмечают, что они хорошо проникают через плаценту, обнаруживаются и в ней, и в тканях плода, и в околоплодной жидкости. Токсического и тератогенного влияния на плод не обнаружено. Все же следует учесть, что период полужизни фурадонина у матери — 32 ± 16 мин, а у новорожденного — 4,5 ч (Weuffen W. et al., 1979). У человека нитрофураны выводятся преимущественно в неизмененном виде, только 5 % подвергается метаболизму в печени и 3 % — в почках (у животных биотрансформации подвергается значительно больший процент).
В основном выделение происходит путем секреции проксимальными канальцами (83 %). Одновременное назначение других кислот — аскорбиновой, салицилатов, пробенецида — задерживает выведение нитрофуранов с мочой. Эти препараты — слабые кислоты (рКа 7,8), поэтому в щелочной моче они подвергаются диссоциации, что препятствует их реабсорбции и ускоряет выведение с мочой, создавая в ней более высокие концентрации, а в организме предотвращается кумуляция. Для подщелачивания мочи применяют натрия гидрокарбонат или боржом.
Некоторые авторы используют подкисление мочи (назначая аммония хлорид или аскорбиновую кислоту) для задержки выведения нитрофуранов из организма, создания более высокой концентрации в сыворотке крови и тканях, повышения антибактериального эффекта в моче.
Но при этом происходит кумуляция препаратов в организме и возрастает опасность развития токсических эффектов. Большинство авторов считают подкисление мочи вообще и аскорбиновой кислотой в частности противопоказанным при использовании нитрофуранов.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова