Бактрим — препарат широкого спектра действия; он влияет на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы хламидии, пневмоцисты, актиномицеты, некоторые микобактерии, простейшие, на некоторые анаэробные микроорганизмы.
На грамотрицательные бактерии он влияет больше, чем ампициллин примерно так же, как левомицетин. Но на бактрим не реагируют туберкулезная палочка, бледная спирохета, синегнойная палочка, микоплазмы. К бактриму может развиться резистентность, преимущественно при участии R-фактора плазмид. Оба компонента бактрима хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (у взрослых) триметоприма — примерно 1 — 2 мкг/мл плазмы крови, а сульфаметоксазола — 30 — 50 мкг/мл.
Постоянный уровень обоих компонентов в плазме возникает через 3 — 5 дней ежедневного приема, он обычно составляет 50 % от максимальной концентрации. Триметоприм обычно лучше проникает в разные ткани и жидкости организма, чем сульфаметоксазол, и в них могут возникнуть неодинаковые их концентрации и соотношения.
Оба связаны с белками плазмы крови: триметоприм — на 45%, а сульфаметоксазол — на 66%. 80 — 90% введенной дозы триметоприма выводится с мочой в неизмененном виде, а сульфаметоксазол в основном подвергается биотрансформации, и только 20 — 40 % выводится в неизмененном виде почками. Полупериод элиминации триметоприма — 11 ч, а сульфаметоксазола — 9 ч (у взрослых).
При почечной недостаточности метаболиты сульфаниламида могут накапливаться в организме. У новорожденных детей в первые 10 дней жизни полупериод элиминации сульфаметоксазола значительно больше, чем у взрослых, но к 3 нед он становится равным 9 ч (как у взрослых), а к году даже меньше — 4 — 5 ч. В 4 года полужизнь этого препарата вновь возрастает до 8,5 ч (Ardati К. et al., 1979).
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова