Большинство сульфаниламидов хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную жидкость (ЦСЖ). Поэтому их можно использовать при лечении заболеваний разной локализации, включая воспаление мозговых оболочек. Исключение составляют лишь препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта. В ЦСЖ плохо проникает и сульфадиметоксин, поэтому для лечения менингитов он не годится. Сульфапиридазин легко проникает в ЦСЖ.
При длительном введении его концентрация в ЦСЖ может быть выше, чем в плазме крови. Многие сульфаниламиды хорошо проникают в ткани легких, плевральную, асцитическую, синовиальную жидкости, создавая в них эффективные концентрации.
Сульфаниламиды, видимо, активно экскретируются печенью, и в желчи их концентрация может быть в несколько (2 — 6) раз выше, чем в плазме. Особенно это относится к сульфалену, сульфапиридазину, сульфадиметоксину.
К тому же в желчи они находятся преимущественно в неизмененной активной форме. В связи с этим сульфаниламиды весьма эффективны при инфекционных заболеваниях желчевыводящих путей.
В организме, преимущественно в печени, некоторые из разбираемых веществ могут подвергаться биотрансформации, качество которой и ее интенсивность у отдельных препаратов неодинаковы. В основном сульфаниламиды ацетилируются, утрачивая противомикробную активность и хорошую растворимость в воде и моче, особенно в кислой.
При рН, равном 7,0, в 100 мл мочи растворяется 200 мг сульфапиридазина, а при рН, составляющем 6,5, — только 20 мг. Ацетилированные метаболиты растворяются еще хуже. К тому же эти метаболиты, в отличие от основного вещества, не реабсорбируются в канальцах почек. Поэтому их концентрация в моче может оказаться выше, чем концентрация исходного препарата.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова