Аминогликозидные антибиотики (АГ-АБ) представляют собой аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоновым фрагментом. Их молекула высокополяризована, так как является поликатионом. АГ-АБ делят на препараты I поколения (стрептомицин, мономицин, канамицин, сюда же относился и снятый с производства неомицин), II поколения (гентамицин, тобрамицин-бруламицин, сизомицин) и полусинтетические (амикацин, нетилмицин).
АГ-АБ обладают широким спектром действия, влияя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии [Навашин С. М., Фомина И. П., 1982], но основное практическое значение имеет подавление ими таких бактерий, как Klebs. pneumonia, E. coli, Neisseria, Proteus, Salmonella, Shigella, Citrobacter, Enterobacter, Staphyloccus (включая штаммы, устойчивые к другим АБ, в том числе к метициллину). Антибиотики данной группы угнетают и туберкулезную палочку, но применяют для этой цели только стрептомицин и канамицин.
Некоторые АГ-АБ, в частности гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин, подавляют синегнойную палочку. Мономицин способен влиять на дизентерийную амебу, лейшмании и отчасти на трихомонады. На стрептококки эти антибиотики влияют слабо. К сожалению, они не угнетают гемофильную палочку. Все АГ-АБ практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта, и для получения резорбтивного эффекта их следует вводить внутримышечно или внутривенно (последний путь используют в неотложной терапии). Они практически не всасываются и из просвета бронхов.
При назначении в виде аэрозолей плохо проникают вглубь дыхательных путей, и при наличии в них грамотрицательной инфекции лучший результат получается от эндотрахеальной инстилляции, особенно в сочетании с системным введением [Gough P., Jordan N., 1982].
У детей старшего возраста и у взрослых после однократного внутримышечного введения возникает эффективная концентрация, сохраняющаяся на протяжении 8 ч. У детей раннего возраста, особенно у новорожденных, пиковая концентрация возникает через 15 мин, а эффективная концентрация сохраняется 12 ч и больше.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова