Макролиды (эритромицин, олеандомицин) и линкомицин. Основным макролидом, применяемым в педиатрии, является эритромицин, который подавляет как грамположительные, так и грамотрицательные кокки (стафилококки, стрептококки, гонококки, пневмококки, в том числе устойчивые к пенициллинам и другим антибиотикам), а также микоплазмы, риккетсии, грамположительные бактерии (клостридии, коринебактерии), хламидии. Грамотрицательные бактерии к нему резистентны. Для получения антибактериального эффекта нужна концентрация от 0,01 до 0,4 мкг/мл.
Для создания терапевтической концентрации в плазме крови и в тканях препарат в виде фосфата вводят внутривенно в суточной дозе от 20 до 50 мг/кг; через рот назначают эритромицин-основание в такой же дозе. Новорожденным дозу делят на 2, а более старшим детям — на 4 — 6 приемов или инъекций. Внутримышечные инъекции не рекомендуются, так как они очень болезненны. Ректальное введение тоже не рекомендуют, так как препарат вызывает сильное раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Через рот эритромицин надо назначать натощак, так как он инактивируется в кислой среде.
Всасывается он постепенно; максимальная концентрация в крови возникает через 1 ½ — 2 ч; терапевтическая концентрация сохраняется 4 — 6 ч. Наибольшие концентрации (равные уровню в плазме крови) обнаруживают в мышечной ткани; высокие концентрации (50 % от уровня в плазме) — в жидкости среднего уха; в плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкости — 15 — 30 % от уровня в плазме крови.
В ЦСЖ эритромицин проникает мало, даже при наличии менингита. При необходимости эритромицин вводят в полости сустава, плевры, при этом активные концентрации в них сохраняются до 3 дней. Выводится эритромицин преимущественно печенью, и в желчи обнаруживают очень высокие его концентрации, намного превышающие содержание в плазме.
Отчасти он выводится и почками: при введении через рот — 2 — 8 %, а после внутривенного введения — 12 — 15 % введенной дозы, поэтому в моче также создаются высокие концентрации. Для получения терапевтического эффекта в мочевыводящих путях мочу надо подщелачивать, назначая больному натрия гидрокарбонат или боржом, так как в кислой моче препарат быстро инактивируется.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова