Большинство цефалоспоринов выводится почками в неизмененном виде путем активной секреции канальцами почек и отчасти клубочковой фильтрацией, но цефалотин (кефлин) и цефотаксим (клафоран) подвергаются дезацетилированию в печени.
При этом дезацетильное производное цефалотина значительно слабее влияет на микроорганизмы, а метаболит цефотаксима угнетает большинство штаммов гонококков, гемофильной палочки, кишечной палочки, клебсиелл, протея, Str. pneumoniae, гноеродных стрептококков в концентрации меньше 1 мкг/мл.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек происходят задержка цефалоспоринов в организме и кумуляция при повторном введении. Поэтому доза и частота инъекций или приемов названных препаратов зависят от клиренса креатинина. Применяют цефалоспорины при лечении заболеваний, вызванных резистентными к пенициллинам микроорганизмами, или при наличии аллергических реакций на пенициллины. Назначают их при заболеваниях органов дыхания, мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей.
Нами (Н. В. Паршина, В. И. Калиничева, М. С. Полак) обследована фармакокинетика цефазолина и цефотаксима у недоношенных детей первого месяца жизни, преимущественно больных пневмонией. Препараты вводили внутримышечно в суточной дозе 40 — 60 мг/кг массы, разделенной на три инъекции с интервалами 8 ч.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова