Цефалоспорины — большая группа полусинтетических производных цефалоспорина С.
В настоящее время используют: препараты I поколения — цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол); препараты II поколения — цефалексин (кефлекс, цепорекс), цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); препарат III поколения — цефотаксим (клафоран). Все цефалоспорины характеризуются устойчивостью к β-лактамазам стафилококков (хотя и в разной степени), поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин (цепорин) и цефазолин (кефзол), а наиболее резистентен — цефалотин (кефлин). II и III поколения цефалоспоринов устойчивы к β-лактамазам грамотрицательных бактерий. Наиболее устойчивы к этим лактамазам цефуроксим (кетоцеф) и цефотаксим (клафоран).
I поколение цефалоспоринов угнетает большинство стафило кокков, включая резистентных к бензилпенициллину, но не к метициллину. Они подавляют большинство стрептококков, но не влияют на энтерококки и пенициллинрезистентные пневмококки. К ним чувствительны многие штаммы кишечной палочки, клостридии (pneumoniae), протея (mirabilis), но к ним резистентны большинство других аэробных грамотрицательных бактерий, а также «больничные штаммы» кишечной палочки, клостридии (pneumo niae), чудесной палочки.
Цефалоспорины II поколения обладают более широким спектром действия на грамотрицательные бактерии. Они угнетают резистентные к цефалотину кишечные палочки, клебсиеллы, протей, подавляют гемофильную палочку, гонококки, различные энтеробактерии, индолположительный протей. Однако ни один из этих препаратов не влияет на синегнойную палочку, полирезистентные («больничные») грамотрицательные бактерии [Mur ray В., Moellener R., 1983].
III поколение — цефотаксим (клафоран), отличается еще более широким спектром действия. Он эффективно подавляет пиогенные стрептококки, гемофильную палочку и другие виды гемофильных бактерий, гонококки, менингококки, кишечную палочку, клебсиеллы (pneumoniae), сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы синегнойной палочки. При комбинированном назначении с аминогликозидными антибиотиками (гентамицин, тобрамицин, амикацин и пр.) отмечается синергизм по отношению к энтеробактериям и синегнойной палочке.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова