Элиминация ампициллина, как и других пенициллинов, происходит преимущественно путем канальцевой секреции, но отчасти и фильтрацией в клубочках почек. Полупериод его существования в организме несколько больше, чем у бензилпенициллина, но его тоже назначают 4 — 6 раз в сутки, чтобы поддержать постоянную концентрацию в жидкостях и тканях человека. Более редкие введения допустимы только в первые дни жизни.
Ампициллин не токсичен, но невсосавшийся препарат вызывает раздражение слизистой оболочки, приводя к появлению тошноты, рвоты, поноса, раздражению кожи около анального отверстия. Наиболее часто эти осложнения возникают у новорожденных. Кроме того, при назначении ампициллина между 7-м и 12-м днями лечения у детей может появиться очень характерная сыпь (обычно макулярная, реже в виде папул, иногда пурпурная с десквамацией и окрашиванием кожи) на внутренней поверхности конечностей. Эта сыпь обычно исчезает в течение 5 дней даже при продолжающемся введении ампициллина.
Названное осложнение не связано с образованием IgE и дегрануляцией тучных клеток. Механизм возникновения сыпи неизвестен, но полагают, что она является следствием освобождения лимфокинов В-лимфоцита-ми, вызванного сочетанным воздействием возбудителя инфекции и полимера ампициллина, содержащегося в его растворах. Наиболее часто названная сыпь возникает у детей с инфекционным мононуклеозом и цитомегалией.
Появление этой сыпи не является показанием к отмене препарата. При лечении тяжелых заболеваний (сепсис, менингит, тяже лая пневмония) ампициллин назначают внутривенно или внутримышечно, деля суточную дозу на 6 инъекций (кроме новорожденных). В менее тяжелых случаях его вводят внутримышечно 4 раза в день. Лишь при легких заболеваниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отите его можно назначать через рот.
Следует только учесть, что невсосавшийся ампициллин приводит к дисбиоценозу в кишечнике и этим может спровоцировать появление вторичной инфекции: синегнойной палочки, клебсиелл, дрожжевых грибов и пр.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова