Бензатинпенициллин (бициллин) еще медленнее всасывается из мышцы, создавая очень невысокую концентрацию в плазме крови, которая может сохраняться 1 — 2 нед. Применяют бициллины в основном для профилактики обострений ревматизма.
Противостафилококковые полусинтетические пенициллины: метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин. Эти антибиотики применяют только при лечении заболеваний, вы званных резистентными к обычному пенициллину штаммами стафилококков.
Оксациллин и метициллин способны ингибировать β-лактамазу стафилококков и этим усиливать противомикробный эффект других пенициллинов. На этом основании применяют комбинацию ампициллина с оксациллином — ампиокс. На другие возбудители эти препараты влияют мало и не усиливают влияние на них других антибиотиков.
Метициллин вводят внутримышечно или внутривенно. В плазме крови он мало связывается с альбуминами, хорошо проникает в ткани, создавая в них активную концентрацию на 3 — 4 ч. Растворять препарат следует в изотоническом растворе натрия хлорида с нейтральным рН, так как в кислой среде (особенно при рН ниже 5) он быстро инактивируется. Наибольшее значение это имеет при внутривенном капельном вливании раствора метициллина.
Оксациллин, клоксациллин и диклоксациллин неплохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, но в плазме крови на 96 — 98 % связываются с белками, что препятствует их поступлению в ткани и тем более в клетки. Тем не менее они способны подавить инфекционный процесс, вызванный стафилококками. Их можно вводить внутримышечно (каждые 4 — 6 ч), внутривенно струйно или капельно. Эти способы введения используют при лечении больных с сепсисом.
При приеме через рот натощак эти препараты, особенно диклоксациллин, вызывают раздражение слизистой оболочки желудка, приводя к очень неприятному чувству жжения, тяжести в подложечной области, тошноте. Прием после еды таких ощущений не вызывает.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова