Элиминирует бензилпенициллин преимущественно почками, в основном (80%) путем активной секреции в проксимальных канальцах, но отчасти (20%) и клубочковой фильтрацией. У взрослых и детей старшего возраста это происходит быстро, и за 8 ч из организма удаляется 90% введенной дозы. У новорожденных 1-й недели жизни элиминация происходит значительно медленнее, но уже к концу месяца примерно с такой же скоростью, как и у взрослых.
Это определяет изменения в частоте введений препарата: на 1-й неделе — 2 раза в сутки, затем 3 — 4 раза, а через месяц так же, как и у взрослых, — 5 — 6 раз в сутки. Введение высоких доз пенициллина может вызвать интоксикацию: повышение возбудимости ЦНС, даже судороги, нарушения психики (галлюцинации, бред).
Все это — следствие антагонизма между пенициллином и ГАМК-медиатором торможения в ЦНС. В эксперименте обнаружено, что интрацистернальное введение пенициллина вызывает повышение артериального давления и брадикардию.
Следует отметить, что у детей с незрелой функцией почек (у новорожденных, особенно у недоношенных) пенициллин временно индуцирует транспортный механизм, активно его секретирующий проксимальными канальцами. Поэтому повторное введение в названный возрастной период может привести не к повышению, а к снижению концентрации бензилпенициллина (и других пенициллинов) в плазме крови. У детей со зрелой функцией почек такого явления не отмечают.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова