Терапевтическая концентрация в плазме крови возникает уже через 15 мин после внутримышечного введения и сохраняется в ней 3 — 4 ч. В большинство тканей бензилпенициллин проникает неплохо, особенно в слизистые оболочки, легкие, создавая в них концентрации, составляющие 25 — 50% от уровня в плазме крови. Он мало проникает в ЦСЖ, миокард, кости.
При менингите попадание в ЦСЖ возрастает, особенно у новорожденных и грудных детей, и все же оно невелико. Так, при введении 200000 — 500000 ЕД/(кг-сут) внутривенно капельно детям с менингококковым менингитом в плазме крови (через 48 ч от начала лечения) возникает концентрация 2,54 мкг/мл, а в ЦСЖ — 0,34 мкг/мл, т. е. 14,79% от уровня в плазме. На 7 — 8-й дни лечения в ЦСЖ обнаруживается только 5% от уровня антибиотика в плазме крови.
При этом обнаружены очень большие индивидуальные различия в концентрациях препарата и в плазме крови, особенно в ЦСЖ [Ribes С. et al., 1982]. Мало проникает бензилпенициллин в плевральную, синовиальную жидкость, в них концентрация составляет всего 20% от уровня в плазме крови.
Совершенно не достаточно проникает антибиотик в просвет бронхов, и в мокроте его почти не обнаруживают. Из сказанного следует, что при наличии очага инфекции в бронхах, плевре необходимо, помимо внутри мышечного введения, назначать пенициллин либо в виде аэрозоля, либо непосредственно в инфицированную полость.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова