Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножаются продуценты, и полусинтетические пенициллины. Естественные пенициллины: бензилпенициллин в виде натриевой, калиевой или новокаиновой солей, феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бензатинпенициллин (бициллин). Бензилпенициллин, обычно называемый пенициллином, — один из наиболее часто применяемых антибиотиков.
Он оказывает четкий терапевтический эффект при лечении заболеваний, вызываемых пневмококками, гемолитическим стрептококком группы А, менингококком, некоторыми стафилококками, бледной спирохетой и рядом других микроорганизмов. Вместе с тем многие штаммы перечисленных микробов (особенно стафилококков), продуцирующих большие количества β-лактамазы, резистентны к нему.
В наибольшей степени это относится к изолятам, высеянным в стационарах, с поверхности кожи медицинского персонала. Бензилпенициллин обычно вводят внутримышечно, в критических ситуациях — внутривенно; через рот — нельзя, так как он инактивируется и в кислой среде желудка, и ферментами кишечной микрофлоры (последнее имеет большое значение).
Дозы его колеблются в больших пределах: от 30 000 — 50 000 ЕД/(кг-сут) до 1 000 000 ЕД/(кг-сут) в зависимости от чувствительности штамма, тяжести и локализации инфекционного процесса. Для подавления чувствительной микрофлоры в плазме крови и тканях достаточно 0,1 — 0,2 ЕД/мл, менее чувствительные микроорганизмы подавляются 1 — 2 ЕД/мл.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова