Атропин и другие третичные М-холинолитики хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и из дыхательных путей (при ингаляции дыма от сгорания специальных препаратов, типа астматола). Они легко проникают во все ткани, включая ЦНС, ткани глаза.
В печени они подвергаются инактивации, но в разной степени. За 24 ч с мочой выводится в неизмененном виде примерно 50 % введенной дозы атропина и лишь 1 % скополамин а. В связи с этим больным с почечной недостаточностью предпочитают назначать скополамин. Метацин, как четвертичный М-холинолитик, мало проникает в ЦНС и преимущественно влияет на периферические М-холинорецепторы. Поэтому после его введения активность ЦНС мало меняется. Он сильнее атропина влияет на гладкую мускулатуру бронхов, эффективнее устраняет спазмы желудка, двенадцатиперстной кишки, приступы желчнокаменной и мочекаменной болезни.
Медицинская промышленность выпускает большое количество комбинированных лекарств, в состав которых, помимо названных алкалоидов и препаратов из растений, входят и другие спазмолитические, успокаивающие, местноанестезирующие и анальгетические средства. Их применяют практически по тем же показаниям: солутан — при бронхиальной астме, бекарбон, бепасал, бесалол — при язвенной болезни, бетиол, анузол (свечи) — при геморрое и трещинах заднего прохода.
При назначении М-холинолитиков могут возникнуть нежелательные эффекты, связанные с их основным механизмом действия. У ребенка может быть сухость слизистых оболочек рта, глотки, гортани, приводящая к нарушению глотания, появлению хриплого голоса. Нередко развиваются тахикардия, повышение внутриглазного давления, атония кишечника, запоры, снижение тонуса мочевого пузыря и задержка мочи (последняя особенно нежелательна при инфицировании мочевых путей).
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова