Лидокаин подвергается биотрансформации в печени, где образуется ряд метаболитов, из которых наиболее важны два: моноэтилглицинксиламид (МЭГК) и глицинксиламид (ГК). МЭГК тоже обладает антиаритмическим действием, но вызывает судорожный и рвотный эффекты, а ГК усиливает судорожное действие и лидокаина, и МЭГК. Средний полупериод выведения лидокаина из организма (взрослого) — 108 мин, а общий клиренс — 10 мл/(кг-мин) (у взрослого).
При патологии печени биотрансформация лидокаина замедляется, и это может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Лидокаин — обычно безопасное вещество, но при длительном вливании могут возникнуть нежелательные эффекты, когда концентрация в плазме крови станет 3 мкг/мл и выше. Сначала появляются слабость, головокружение, парестезии и эйфория. При концентрации выше 6 — 10 мкг/мл нарушаются речь, сознание, появляются тошнота, рвота, повышается возбудимость ЦНС и могут даже появиться психозы.
Еще более высокие концентрации (выше 9 мкг/мл) могут вызвать тремор, фасцикуляции, судороги, сопровождаемые остановками дыхания, кому [Singh В. et al., 1981]. Нейротоксичность препарата может быть следствием заболевания печени, так как при этом нарушается биотрансформация лекарства. В высоких концентрациях лидокаин может вызвать и нарушения в ритме сердца: блоки, удлинение проведения в области «ворот», синусовую брадикардию.
При трепетании предсердий он может вызвать парадоксальный эффект (пока непонятный): ускоряется проведение в А — V-узле, учащаются сокращения желудочков, иногда даже возникает фибрилляция. Поэтому при трепетании предсердий лидокаин противопоказан.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова