Группа лидокаина. Лидокаин (ксикаин) преимущественно используют при желудочковой тахикардии и экстрасистолии. Он тормозит процесс диастолическои деполяризации в автоматических клетках, так как замедляет поступление Na+ в фазу 4, особенно в эктопических очагах возбуждения. В волокнах Пуркинье и в клетках рабочего миокарда желудочка он ускоряет выход калия, укорачивая этим ПД и эффективный рефрактерный период.
В отличие от многих антиаритмических средств он не угнетает сокращения миокарда и не нарушает А — V-проведение. Он отчетливо влияет на область «ворот» (место вхождения волокон Пуркинье в миофибриллы), укорачивая в них длительность ПД, но не действует на последний в структурах проксимальнее и дистальнее от них. В результате длительность ПД становится примерно одинаковой во всей проводящей системе. Это снижает действие факторов, приводивших к возврату возбуждения.
Вследствие этого лидокаин подавляет автоматические эктопические очаги возбуждения, в основном в желудочках, и не позволяет проявиться их активности, даже если она была подавлена не полностью, так как способствует распространению возбуждения из синусового узла. Особенно интенсивно влияет лидокаин на клетки, начинающие свою автоматическую деятельность водителей ритма в очаге ишемии миокарда, ликвидируя разницу в длительности ПД у нормальной и ишемизированной ткани.
Сначала детям вливают насыщающую дозу 2,5 — 3 мг/кг в течение 10 — 15 мин, создавая в плазме крови концентрацию 1,5 — 6 мкг/мл. Затем переходят на поддерживающую терапию длительным вливанием 1 — 2мг/(кг-ч). При необходимости на короткий период времени скорость вливания можно увеличить до 3мг/(кг-ч) [Weiner С, Schober J., 1982/1983]. Прием через рот используют при отсутствии экстренной необходимости, так как из желудочно-кишечного тракта лидокаин всасывается медленно, биодоступность его всего 30%.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова