При замене в 8-й позиции Lаргинина на Dаргинин отношение антидиуретического эффекта вазопрессина к его прессорной активности резко увеличивается. Эта модификация наряду с удалением терминальной аминогруппы цистеина образует 1-дезамино-D-аргининвазопрессин (ДДАВП) — клинически применяемый аналог, обладающий более длительной и сильной антидиуретической активностью.
Вазопрессин и окситоцин откладываются в нейрогипофизе в виде нерастворимых комплексов с белкаминосителями, получившими название нейрофизинов. Acher и сотр. впервые отделили эти нейрофизины от активных гормонов более 20 лет назад. Однако лишь недавно удалось получить отдельные нейрофизины в достаточно чистом виде, чтобы определить их физикохимические свойства. У человека и большинства млекопитающих иммунологически и хроматографически выделены нейрофизины двух основных типов.
Один из них находится исключительно в гранулах, содержащих окситоцин, а второй — только в гранулах, содержащих вазопрессин. Оба представляют собой, по-видимому, одноцепочечные полипептиды с исходной молекулярной массой примерно 10000, но в концентрированных растворах легко образуют димеры и тетрамеры.
Нейрофизин каждого типа одинаково хорошо связывает окситоцин и вазопрессин. Это свидетельствует о том, что специфические связи с гормонами, обнаруживаемые in vivo, обусловлены анатомической компартментализацией. Оптимум рН для связывания гормонов с нейрофизином составляет 5, 2—5, 8,. а К—приблизительно 2105.
Такие параметры обеспечивают полную диссоциацию комплекса нейрофизин — гормон в плазме. Частично определена аминокислотная последовательность ряда нейрофизинов, причем выявлена значительная внутренняя гомология той части молекулы, которую считают местом связывания гормонов.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер