Единственно известными гормонами, секретируемыми нейрогипофизом взрослого человека, являются вазопрессин и окситоцин. Их структура впервые была расшифрована du Vigneaud с сотр. более 20 лет назад. Каждый из этих гормонов представляет собой нонапептид, состоящий из шестичленного кольца, замкнутого дисульфидным мостиком, и трехчленной концевой части, терминальная карбоксильная группа в которой амидирована.
Вазопрессин отличается от окситоцина только присутствием фенилаланина на месте изолейцина в кольце и аргинина на месте лейцина в концевой части молекулы. Эти два гормона обнаружены у всех млекопитающих, за исключением подотряда Suina, у некоторых видов которого образуется вариант вазопрессина, содержащий в 8й позиции лизин вместо аргинина.
Окситоцин обнаружен также у многих видов птиц, пресмыкающихся, амфибий и костистых рыб. Однако вместо вазопрессина гипофиз позвоночных, не относящихся к классу млекопитающих, содержит аргининвазотоцин. Его структура отличается от структуры вазопрессина только присутствием в 3й позиции изолейцина, а биологические эффекты обоих соединений одинаковы. Поскольку вазотоцин — это единственный нонапептидный гормон, находимый у некоторых филюмов древних позвоночных, его считают предшественником, из которого в процессе эволюции вследствие мутации и удвоения генов образовались окситоцин и вазопрессин.
Синтез большого числа структурных аналогов вазопрессина и окситоцина позволил точнее выяснить зависимость между их конформацией и биологической активностью. Хотя изменение почти любой части молекулы может сказываться на трехмерной структуре и биологической активности, наиболее важными для узнавания и связывания гормона его рецептором считают боковые цепи в 3, 4, 7 и 8-й позиции, тогда как замещения в 5-й позиции влияют на собственную активность молекулы.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер