Основное действие как холестирамина, так и колестипола заключается в связывании желчных кислот в просвете кишечника. Это в свою очередь приводит к размыканию циркуляции желчных кислот между кишечником и печенью и резкому повышению экскреции этих стероидов с калом. Количество желчных кислот уменьшается, что стимулирует их синтез в печени из холестерина. К сожалению, повышение синтеза желчных кислот сопровождается одновременным повышением синтеза холестерина. В целом, однако, экскреция стероидов, по-видимому, превышает компенсаторное увеличение их синтеза, в силу чего обычно снижается как уровень ЛПНП в плазме, так и количество холестерина в организме.
Показания к применению и дозы
Холестирамин (квестран, куемид) выпускают в пакетах по 4 г, что по силе действия эквивалентно примерно 5 г колестипола (колестида). Препараты можно смешивать с водой или соком лучше за несколько часов до применения; дозу делят на 2 — 3 приема. Принимают с едой или тотчас после нее. Общая суточная доза холестирамина составляет 8 — 24 г, а колестипола — 10 — 30 г.
Эти препараты являются средством выбора при гиперлипидемии На типа и должны снижать повышенный уровень ЛПНП у больных с гиперлипидемией не только На, но и 116 типа. Их не следует применять для лечения других гиперлипидемий, а при гиперлипидемиях III, IV и V типов они могут еще больше повышать уровень триглицеридов в плазме. Больные с гетерозиготной формой семейной гипер-холестеринемии по-разному реагируют на этот вид лечения, но типично все-таки снижение уровня холестерина плазмы на 20 — 25%, что проявляется преимущественно уменьшением содержания ЛПНП.
Добавление к этим средствам никотиновой кислоты может привести к дальнейшему снижению гиперхолестеринемии на 20 — 25%. Это сочетание остается наиболее эффективным у больных с тяжелой гиперлипидемией На типа. Лекарственная терапия в редких случаях гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно способствует снижению и уровня холестерина, но не до оптимального.
Секвестранты желчных кислот — единственное безопасное средство лечения беременных с гиперлипидемией II типа.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер