Такие соединения, как спиронолактон, действуют в качестве антагонистов альдостерона, конкурентно ингибируя связывание последнего с минералокортикоидными рецепторами и образуя антагонистрецепторный комплекс, не подвергающийся транслокации и связыванию в ядре.
Эти антагонистрецепторные комплексы по седиментационным свойствам отличаются от альдостеронрецепторного комплекса, что может отражать неактивное состояние рецептора или изменение конформации, вызываемое связыванием антагониста.
Помимо описанных эффектов, спиронолактон в высоких дозах угнетает биосинтез альдостерона, оказывая тем самым дополнительное антиминералокортикоидное действие.
К другим соединениям, взаимодействующим с минералокортикоидными рецепторами, относятся нестероидные агенты, такие, как противовоспалительные средства (например, фенилбутазон) и глицирретиновая кислота.
Эти агенты конкурируют за связывание с почечными рецепторами и вызывают задержку натрия и другие стероидные эффекты. Таким образом, взаимодействие таких соединенийагонистов с альдостероновыми рецепторами может приводить к развитию реакции клетокмишеней предположительно за счет того же ядерного механизма, который опосредует эффекты эндогенных минералокортикоидов на транспорт электролитов.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер