Как и многие другие типы биологически активных лигандов, будь то лекарственные вещества, трансмиттеры или гормоны, стероидные гормоны и их производные можно разделить на агонисты, антагонисты и неактивные соединения. Активность агонистов пропорциональна сродству их связывания с рецепторами и эффективности активации биологической реакции гормонрецепторным комплексом. Антагонисты также обнаруживают высокое сродство к рецептору, но не связываются с ядром или не обладают способностью активировать ядерные процессы.
Аллостерическая модель действия стероидных агонистов и антагонистов на конформацию и активность рецепторов. Важно подчеркнуть, что различия между агонистами и антагонистами редко бывают абсолютными и что многие соединения действуют как частичные агонисты (или частичные антагонисты), связываясь с рецепторами и, даже при полном насыщении рецепторных участков, не вызывая максимальной реакции. «Чистые» агонисты могут быть «слабыми» или «сильными» в зависимости от их сродства к рецепторам, но они не действуют как антагонисты.
Так, «слабые» агонисты могут вызывать ту же биологическую реакцию, что и «сильные», если присутствуют в концентрации, достаточно высокой, чтобы насытить ту же самую долю рецепторов. В отличие от этого, частичные агонисты не могут вызвать полную реакцию, даже насыщая большинство или все рецепторы, и затем могут оказывать антагонистическое влияние или блокировать эффекты добавляемых соединенийагонистов. Частичные агонисты можно рассматривать как вещества, занимающие определенное место в спектре активности между чистыми агонистами и чистыми антагонистами.
Для большинства клинических и экспериментальных целей лучше пользоваться чистыми агонистами и антагонистами. Однако многие антагонисты обладают некоторой степенью активности агониста, что необходимо учитывать при их применении для лечения и при анализе рецепторного связывания. Следует отметить также, что если активность данных агонистов в различных тканях относительно постоянна, то частичные агонисты и антагонисты могут проявлять непостоянную агонистическую и антагонистическую активность в отдельных тканяхмишенях или в разных экспериментальных условиях.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер