Важной особенностью андрогенрецепторной системы в мужских акцессорных половых тканях является необходимость превращения тестостерона в дигидротестостерон, предшествующего связыванию с рецептором и его транслокации. Таким образом, 3Sядерный андрогенрецепторный комплекс в этих тканях содержит не тестостерон, а дигидротестостерон, образующийся под действием 5редуктазы до связывания с цитоплазматическими рецепторами.
Необходимость ферментативного превращения андрогенных гормонов в дигидротестостерон для активации рецепторов во многих мужских тканяхмишенях имеет отношение к некоторым формам генетически детерминированной резистентности к андрогенам. Синдром тестикулярной феминизации — крайняя форма мужского псевдогермафродитизма может обусловливаться как нарушением синтеза дигидротестостерона, так и рецепторным дефектом при действии андрогенов.
Сходный синдром у грызунов (Tfm) определяется дефектом андрогеновых рецепторов, а не нарушением восстановления тестостерона в дигидротестостерон.
Глюкокортикоидные рецепторы первоначально были обнаружены в печеночных и лимфоидных клетках, а в настоящее время открыты в большинстве тканей млекопитающих, что согласуется с представлением о широко распространенном регуляторном влиянии кортизола и родственных кортикостероидов. В отсутствие стероида рецепторы нестабильны и проявляют высокое сродство и стереоспецифичность к природным глюкокортикоидам и их активным синтетическим аналогам, таким, как дексаметазон и триамсинолон.
Подобно другим стероидрецепторным комплексам, глюкодюртикоидрецепторный комплекс подвергается быстрой температурной активации с приобретением способности транслоцироваться в ядро и связываться с хроматином. Глюкокортикоидрецепторные комплексы седиментируют как 7Sформы при низкой ионной силе и превращаются в 48форму при высокой ионной силе. Активация стероидрецепторного комплекса не изменяет его седиментационных свойств, но вызывает снижение изоэлектрической точки, что обусловливает изменение подвижности на ионообменных средах (фосфоцеллюлозе и ДЭАЭцеллюлозе), а также повышение сродства к ДНК и хроматину. Такие изменения ионных свойств позволяют разделять активированные и неактивированные комплексы на ДЭАЭцеллюлозе.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер